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• 產(chǎn)品描述： PF-8380是一種有效的自毒素 (ATX)抑制劑，在體外酶活性實(shí)驗(yàn)中測(cè)得IC50為2.8 nM

• 靶點(diǎn)： Autotaxin(Cell-free assay):2.8 nM;PDE

• 體外研究：
  PF-8380 also inhibits rat autotaxin with an IC50 of 1.16 nM with FS-3 substrate. Potency of PF-8380 is maintained when using enzyme produced from fetal fibroblasts used in combination with lysophosphatidyl choline (LPC) as a substrate. In human whole blood incubated with PF-8380 for 2 h, autotaxin is inhibited with an IC50 of 101 nM[1]. Autotaxin (ATX), an enzyme with lysophospholipase D (lysoPLD) activity, catalyzes the production of lysophosphatidic acid (LPA) from lysophosphatidylcholine (LPC). Pre-treatment of GL261 and U87-MG cells with 1 μM PF-8380 followed by 4 Gy irradiation results in decreased clonogenic survival, decreases migration (33% in GL261; P=0.002 and 17.9% in U87-MG; P=0.012), decreases invasion (35.6% in GL261; P=0.0037 and 31.8% in U87-MG; P=0.002), and attenuates radiation-induced Akt phosphorylation。

• 體內(nèi)研究：
  在放射輻射前進(jìn)行PF-8380的預(yù)處理可抑制輻射誘導(dǎo)的腫瘤血管內(nèi)皮細(xì)胞的血管生成、在體內(nèi)延遲神經(jīng)膠質(zhì)瘤腫瘤生長(zhǎng)與發(fā)展。 在大鼠氣囊炎模型中，口服30 mg/kg的PF8380可減少炎性痛覺過敏，3小時(shí)內(nèi)，在血漿和炎癥組織位置造成大于95%的LPA水平降低

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: 小鼠GL261和人U87-MG細(xì)胞 Concentrations: 1 μM Incubation Time: 45 min Method: 在細(xì)胞培養(yǎng)板中培養(yǎng)GL261或U87-MG細(xì)胞，使其達(dá)到70%融合率。用無菌的200 μL槍頭將半融合細(xì)胞層（semi-confluent cell layer）輕輕刮下，以形成一層無細(xì)胞層。用PBS清洗一遍平板，以移除非黏連細(xì)胞和細(xì)胞碎片。對(duì)于放射線增減藥物研究，細(xì)胞在輻射實(shí)驗(yàn)前用1 μM PF-8380或DMSO處理45分鐘，然后置于37℃，5% CO2中培養(yǎng)。對(duì)照板用于觀測(cè)其細(xì)胞遷移（20-24h）。細(xì)胞用70%乙醇固定，用1%亞甲藍(lán)染色。為了計(jì)算其遷移，在刮層區(qū)域選擇任意三個(gè)HPFs進(jìn)行統(tǒng)計(jì)

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: Male Lewis rats Dosages: 1, 3, 10, 30, and 100 mg/kg Administration: 口服

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Gierse J, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2010, 334(1):310-317. 2. Bhave SR， et al. Front Oncol. 2013, 3:236.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.091 ml	10.453 ml	20.906 ml
  5 mM	0.418 ml	2.091 ml	4.181 ml
  10 mM	0.209 ml	1.045 ml	2.091 ml
  50 mM	0.042 ml	0.209 ml	0.418 ml

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本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *