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• 產(chǎn)品描述： PF-8380是一種有效的自毒素 (ATX)抑制劑，在體外酶活性實驗中測得IC50為2.8 nM

• 靶點： Autotaxin(Cell-free assay):2.8 nM;PDE

• 體外研究：
  PF-8380 also inhibits rat autotaxin with an IC50 of 1.16 nM with FS-3 substrate. Potency of PF-8380 is maintained when using enzyme produced from fetal fibroblasts used in combination with lysophosphatidyl choline (LPC) as a substrate. In human whole blood incubated with PF-8380 for 2 h, autotaxin is inhibited with an IC50 of 101 nM[1]. Autotaxin (ATX), an enzyme with lysophospholipase D (lysoPLD) activity, catalyzes the production of lysophosphatidic acid (LPA) from lysophosphatidylcholine (LPC). Pre-treatment of GL261 and U87-MG cells with 1 μM PF-8380 followed by 4 Gy irradiation results in decreased clonogenic survival, decreases migration (33% in GL261; P=0.002 and 17.9% in U87-MG; P=0.012), decreases invasion (35.6% in GL261; P=0.0037 and 31.8% in U87-MG; P=0.002), and attenuates radiation-induced Akt phosphorylation。

• 體內研究：
  在放射輻射前進行PF-8380的預處理可抑制輻射誘導的腫瘤血管內皮細胞的血管生成、在體內延遲神經(jīng)膠質瘤腫瘤生長與發(fā)展。 在大鼠氣囊炎模型中，口服30 mg/kg的PF8380可減少炎性痛覺過敏，3小時內，在血漿和炎癥組織位置造成大于95%的LPA水平降低

• 細胞實驗： Cell lines: 小鼠GL261和人U87-MG細胞 Concentrations: 1 μM Incubation Time: 45 min Method: 在細胞培養(yǎng)板中培養(yǎng)GL261或U87-MG細胞，使其達到70%融合率。用無菌的200 μL槍頭將半融合細胞層（semi-confluent cell layer）輕輕刮下，以形成一層無細胞層。用PBS清洗一遍平板，以移除非黏連細胞和細胞碎片。對于放射線增減藥物研究，細胞在輻射實驗前用1 μM PF-8380或DMSO處理45分鐘，然后置于37℃，5% CO2中培養(yǎng)。對照板用于觀測其細胞遷移（20-24h）。細胞用70%乙醇固定，用1%亞甲藍染色。為了計算其遷移，在刮層區(qū)域選擇任意三個HPFs進行統(tǒng)計

• 動物實驗： Animal Models: Male Lewis rats Dosages: 1, 3, 10, 30, and 100 mg/kg Administration: 口服

• 參考文獻：
  1. Gierse J, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2010, 334(1):310-317. 2. Bhave SR， et al. Front Oncol. 2013, 3:236.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.091 ml	10.453 ml	20.906 ml
  5 mM	0.418 ml	2.091 ml	4.181 ml
  10 mM	0.209 ml	1.045 ml	2.091 ml
  50 mM	0.042 ml	0.209 ml	0.418 ml

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輸入產(chǎn)品批號：

本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質的質量、溶液濃度和體積之間的關系，公式為：

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *