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• 產(chǎn)品描述： NVP-BVU972 is a selective and potent Met inhibitor with IC50 of 14 nM.

• 靶點： c-Met/HGFR

• 體內(nèi)研究：
  NVP-BVU972有效抑制MET基因擴散的細胞系GTL-16,MKN-45和EBC-1的生長,IC50分別為66,82和32 nM。NVP-BVU972有效抑制MET激酶,而對其他激酶（包括最密切相關(guān)的激酶）RON抑制作用很低,IC50>1000 nM。NVP-BVU972抑制GTL-16細胞中組成型MET磷酸化,抑制A549細胞中HGF刺激的MET磷酸化,IC50分別為7.3和 22 nM。NVP-BVU972作用于表達野生型TPR-MET的BaF3細胞,劑量依賴性降低TPR-MET磷酸化。

• 細胞實驗： BaF3 cells containing TPR-MET or various mutants thereof are grown in RPMI 1640 medium containing 10% fetal calf serum. For maintenance of parental BaF3 cells the medium is additionally supplemented with 10 ng/mL interleukin-3 (IL-3). For proliferation assays, BaF3 cells are seeded on 96-well-plates in triplicates at 104 cells per well and incubated with various concentrations of NVP-BVU972 for 72 hours followed by quantification of viable cells using a resazurin sodium salt dye reduction readout. IC50 values are determined with the XLFit Excel Add-In using a 4-parameter dose response model.(Only for Reference)

• 參考文獻：
  1. Tiedt R, et al. Cancer Res. 2011, 71(15), 5255-5264.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.938 ml	14.689 ml	29.379 ml
  5 mM	0.588 ml	2.938 ml	5.876 ml
  10 mM	0.294 ml	1.469 ml	2.938 ml
  50 mM	0.059 ml	0.294 ml	0.588 ml

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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *