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• 產(chǎn)品描述： Brigatinib (AP26113) 是一種有效的、選擇性的ALK抑制劑，IC50=0.6 nM；也是ROS1抑制劑，IC50=0.9 nM。它還能以相對較低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR

• 靶點： ALK(Cell-free assay):0.37 nM; ROS1(Cell-free assay):1.9 nM; FLT3(Cell-free assay):2.1 nM; IGF1R(Cell-free assay):24.9 nM; EGFR(C797S/del19)(cell-based):39.9 nM;EGFR(del19):43.7 nM;EGFR(C797S/T790M/del19):67.2 nM;EGFR(T790M/del19):150.3 nM;InsR:196 nM;EGFR;FLT;ROS;IGF-1R;ALK

• 體外研究：
  除了ALK, IGF1R和InsR，brigatinib也能有效地抑制FLT3和ROS1，IC50分別為2.1 nM和1.9 nM。在1 μM時，brigatinib對c-Met或Ron沒有顯著活性。Brigatinib可克服EGFR三突變體的耐藥性，這一活性依賴于ATP競爭性，對野生型EGFR的影響較小

• 體內(nèi)研究：
  Brigatinib的口服途徑給藥在小鼠中的藥代動力學：Cmax=448 ng/mL,t1/2=5.8 h。在CD大鼠中，靜脈注射3 mg/kg后，CL=0.46 L/(h·kg), t1/2=4.8 h, Vss=7.8 L/kg；而口服10 mg/kg時，Cmax=305 ng/mL, tmax=4 h, t1/2=3.4 h， F%=52。Brigatinib具有濃度依賴性的抗腫瘤活性[1]。在PC9三突變移植瘤模型中，Brigatinib具有生長抑制作用，當其與anti-EGFR抗體一起結(jié)合使用時，能在體內(nèi)外增強功效

• 細胞實驗： Cell lines: U937細胞, Karpas-299細胞, H3122細胞 Concentrations: -- Incubation Time: 72 h Method: 將細胞用抑制劑處理72小時，檢測細胞生長情況，確定IC50值。

• 動物實驗： Animal Models: 雌性CD大鼠 Dosages: 10 mg/kg(p.o); 2 mg/kg(i.v) Administration: p.o, i.v

• 參考文獻：
  1. Wei-Sheng Huang, et al. Discovery of Brigatinib (AP26113), a Phosphine Oxide-Containing, Potent, Orally Active Inhibitor of Anaplastic Lymphoma Kinase. J Med Chem, 2016, 59(10):4948-4964. 2. Uchibori, K et al. Brigatinib combined with anti-EGFR antibody overcomes osimertinib resistance in EGFR-mutated non-small-cell lung cancer. Nat. Commun. 8, 14768 doi: 10.1038/

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.712 ml	8.56 ml	17.121 ml
  5 mM	0.342 ml	1.712 ml	3.424 ml
  10 mM	0.171 ml	0.856 ml	1.712 ml
  50 mM	0.034 ml	0.171 ml	0.342 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

輸入產(chǎn)品批號：

本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *