• 提示：詳情請(qǐng)下載說(shuō)明書(shū)。

• 產(chǎn)品描述： Epacadostat (INCB024360)是一種有效的選擇性吲哚胺 2,3-雙加氧酶(IDO1)抑制劑，IC50為 10 nM。它對(duì)IDO1的選擇性高于其他相關(guān)酶如IDO2或TDO

• 靶點(diǎn)： IDO1(immune cells):10 nM;IDO;Indoleamine2,3-Dioxygenase(IDO)

• 體外研究：
  在IFN-γ-處理的人HeLa細(xì)胞中，INCB024360有效抑制犬尿素產(chǎn)生。INCB024360也會(huì)促進(jìn)T和自然殺傷(NK)細(xì)胞的生長(zhǎng)，增加IFN-γ產(chǎn)生，并減少轉(zhuǎn)化為調(diào)節(jié)性T (T(reg))-樣細(xì)胞

• 體內(nèi)研究：
  INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)，通過(guò)IDO1抑制，在免疫活性小鼠中抑制kyn產(chǎn)生和腫瘤生長(zhǎng)，但是在免疫缺陷小鼠中無(wú)效。 在負(fù)荷CT26結(jié)腸癌的小鼠中，INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)通過(guò)減少犬尿素也會(huì)抑制表達(dá)IDO腫瘤的生長(zhǎng)

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: Jurkat cells Concentrations: 50 μM Incubation Time: 72 h Method: Jurkat cells were incubated with serially diluted epacadostat for 72 h. Their viability was measured and analyzed as percentage of the non-treated control.

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 負(fù)荷PAN02胰腺腫瘤的雌性C57BL/6或Balb/c nu/nu小鼠 Dosages: ~100 mg/kg，一天兩次 Administration: p.o.

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Liu X, et al. Selective inhibition of IDO1 effectively regulates mediators of antitumor immunity. Blood. 2010, 115(17), 3520-3530. 2. Koblish HK, et al. Hydroxyamidine inhibitors of indoleamine-2,3-dioxygenase potently suppress systemic tryptophan catabolism and the growth of IDO-expressing tumors. Mol Cancer Ther. 2010, 9(2), 489-498. 3. Richards T, et al. Cell based functional assays for IDO1 inhibitor screening and characterization. Oncotarget. 2018 Jul 20;9(56):30814-30820.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.282 ml	11.409 ml	22.819 ml
  5 mM	0.456 ml	2.282 ml	4.564 ml
  10 mM	0.228 ml	1.141 ml	2.282 ml
  50 mM	0.046 ml	0.228 ml	0.456 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *