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• 產(chǎn)品描述： Ribociclib (LEE011) 是一種具有口服活性的、高度特異性的CDK4和CDK6抑制劑，對應(yīng)的IC50值分別為10 nM和39 nM。Phase 3

• 靶點(diǎn)： CDK4(Cell-free assay):10 nM; CDK6(Cell-free assay):39 nM;VEGFR;CDK

• 體外研究：
  LEE011是一種CDK4/CDK6的雙重抑制劑，能夠顯著抑制17種神經(jīng)細(xì)胞瘤中的12種的生長，平均IC50值是307 nM。對神經(jīng)細(xì)胞瘤的抑制主要是抑制細(xì)胞的生長，受到G1細(xì)胞周期阻滯和細(xì)胞衰老的調(diào)控

• 體內(nèi)研究：
  LEE011 (200 mg/kg 每日，口服)引起小鼠中的BE2C 或者 1643細(xì)胞顯著的生長延遲，沒有體重減輕或者其它的毒性癥狀

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: BE2C, IMR5, 1643, SY5Y, CHP134, SKNSH, NGP, KELLY, LAN5, NLF, NB69, SKNDZ, NBSD, NBLS, SKNFI, EBC1, SKNAS, NB16, RPE1細(xì)胞系。 Concentrations: 10 μM Incubation Time: ~100小時 Method: 將板中優(yōu)先附著基底生長的神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系以一式三份種植于Xcelligence實(shí)時細(xì)胞電子傳感系統(tǒng)，用4個劑量梯度的抑制劑和DMSO為對照處理細(xì)胞24小時。連續(xù)監(jiān)測細(xì)胞約100個小時，IC50通過以下方法測得：通過繪制細(xì)胞指數(shù)為時間的函數(shù)產(chǎn)生生長曲線，以在治療開始時細(xì)胞指數(shù)為1作為標(biāo)準(zhǔn)。從治療開始到處理96小時后，生長曲線下的面積通過基線下面積為1（治療開始時的細(xì)胞指數(shù)）進(jìn)行計算。積分面積以DMSO處理的對照組作為背景。抑制劑比上對照組的值取非線性對數(shù)值來計算。所有的實(shí)驗(yàn)至少重復(fù)一次。

• 動物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: BE2C, NB-1643,或EBC1異種移植的小鼠。 Dosages: ~200毫克/千克 每天 Administration: 口服

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Rader J, et al. Dual CDK4/CDK6 inhibition induces cell-cycle arrest and senescence in neuroblastoma. Clin Cancer Res. 2013, 19(22), 6173-6182. 2. Antonio Marra, Giuseppe Curigliano. Are all cyclin-dependent kinases 4/6 inhibitors created equal?. NPJ Breast Cancer. 2019 Aug 29;5:27.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.301 ml	11.506 ml	23.013 ml
  5 mM	0.46 ml	2.301 ml	4.603 ml
  10 mM	0.23 ml	1.151 ml	2.301 ml
  50 mM	0.046 ml	0.23 ml	0.46 ml

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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *