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• 產(chǎn)品描述： Omarigliptin (MK-3102)是一種競爭性的、可逆的DPP-4抑制劑(IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM)。在所有檢測的蛋白酶中，包括QPP, FAP, PEP, DPP8和DPP9等，對(duì)DPP-4具有高選擇性，具有微弱的離子通道活性（IC50 > 30 μM at IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5）

• 靶點(diǎn)： DPP-4(Cell-free assay):1.6 nM;Proteasome;DPP-4

• 體外研究：
  Omarigliptin是一種有效的DPP-4抑制劑，在其他所檢測蛋白酶中，具有高選擇性(IC50 > 67 μmol/L)，并具有微弱的離子通道活性，對(duì)IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5的IC50值大于30 μM。Omarigliptin快速地、競爭性地與DPP-4活性位點(diǎn)結(jié)合，這一過程具有高度選擇性，是一個(gè)可逆的過程，在血糖過高的情況下，Omarigliptin可導(dǎo)致胰島素水平的升高和胰高血糖素水平的降低

• 體內(nèi)研究：
  在瘦鼠的口服葡萄糖耐量試驗(yàn)(OGTT)中，葡萄糖篩選前1小時(shí)，口服Omarigliptin能顯著地、濃度依賴性地降低血糖波動(dòng)。omarigliptin的給藥濃度依賴性地增加活性GLP-1的血藥濃度。它在雄性Sprague?Dawley大鼠和小獵犬中的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示，omarigliptin具有低清除率（0.9?1.1 mL/min/kg）；在穩(wěn)態(tài)下分布容積為0.8?1.3 L/kg；終末半衰期長，約為11-22 h。在犬類和大鼠中，omarigliptin的口服生物利用度高，近乎100%。在研究期間，omarigliptin耐受良好，沒有觀測到死亡率或生理指標(biāo)的明顯變化。在受試者單次口服25 mg的omarigliptin后，omarigliptin在體內(nèi)迅速被吸收，在1小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰濃度(Cmax)750 nmol/L。在受試者中，生物利用度≥74 %

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Biftu T, et al. Omarigliptin (MK-3102): a novel long-acting DPP-4 inhibitor for once-weekly treatment of type 2 diabetes. J Med Chem. 2014, 57(8):3205-12. 2. Burness CB, et al. Omarigliptin: first global approval. Drugs. 2015, 75(16):1947-52.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.51 ml	12.549 ml	25.099 ml
  5 mM	0.502 ml	2.51 ml	5.02 ml
  10 mM	0.251 ml	1.255 ml	2.51 ml
  50 mM	0.05 ml	0.251 ml	0.502 ml

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輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *