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• 產(chǎn)品描述： Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的、具有選擇性和口服生物活性的泛成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體FGFR抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。Erdafitinib 也能結(jié)合RET (c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit (c-Kit)和VEGFR-2并可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡

• 靶點(diǎn)： FGFR;RET;CSF-1R;PDGFR;Kit;VEGFR2;Apoptosis;FGFR

• 體外研究：
  JNJ-42756493是一種有效的、具有口服活性的泛FGFR酪氨酸激酶抑制劑，對(duì)FGFR家族所有成員（FGFR1-4）的IC50都在低濃度摩爾范圍內(nèi)，而對(duì)VEGFR的活性影響甚微。在體外，JNJ-42756493處理的細(xì)胞增殖減少，凋亡性死亡增多，細(xì)胞生存減少

• 體內(nèi)研究：
  在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，JNJ-42756493的處理使NCI-H716腫瘤生長(zhǎng)延遲，而當(dāng)藥物處理撤銷時(shí)，腫瘤體積增大。JNJ-42756493具有良好的藥物樣屬性，在肺、肝、和腎臟組織中有廣泛分布。在有效劑量下，JNJ-42756493耐受良好，具有劑量依賴性的抗腫瘤活性，并對(duì)腫瘤中FGFR及其下游通路成分有藥物調(diào)節(jié)作用

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: HCT116, HCA7, Caco2, NCI-H716細(xì)胞 Concentrations: -- Incubation Time: 72 h Method: 用不同濃度的小分子化合物處理細(xì)胞72小時(shí)后，用磺酰羅丹明B（SRB）試驗(yàn)檢測(cè)粘連細(xì)胞（HCT116, HCA7, Caco2）的細(xì)胞生長(zhǎng)和生存，用臺(tái)盼藍(lán)拒染法檢測(cè)懸浮細(xì)胞NCI-H716的生長(zhǎng)和生存情況

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: NMRI nu/nu雌性小鼠 Dosages: 40 mg/kg Administration: 灌胃

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Timothy Perera, et al. Abstract 1738: JNJ-42756493 is an inhibitor of FGFR-1, 2, 3 and 4 with nanomolar affinity for targeted therapy. Cancer Res. 2014, 74(19 Suppl):Abstract nr 1738. 2. Verstraete M, et al. In vitro and in vivo evaluation of the radiosensitizing effect of a selective FGFR inhibitor (JNJ-42756493) for rectal cancer. BMC Cancer. 2015, 15:946. 3. K S Hanna. Erdafitinib to treat urothelial carcinoma. Drugs Today (Barc). 2019 Aug;55(8):495-50

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.239 ml	11.197 ml	22.394 ml
  5 mM	0.448 ml	2.239 ml	4.479 ml
  10 mM	0.224 ml	1.12 ml	2.239 ml
  50 mM	0.045 ml	0.224 ml	0.448 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *