S80488 |
OSI-420 |
源葉(MedMol) | 98% |
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- 產(chǎn)品描述: OSI-420 (DesMethyl Erlotinib, CP-473420) 是Erlotinib的活性代謝產(chǎn)物(是一種EGFR抑制劑,IC50為2 nM)。
- 靶點: EGFR:2 nM;EGFR;DrugMetabolite
- 體內(nèi)研究:
在100 mg/kg劑量下,Erlotinib完全防止EGF誘導的無胸腺小鼠體內(nèi)以異種移植物生長的人HN5腫瘤中EGFR自磷酸化,以及治療小鼠肝臟中EGFR自磷酸化。 Erlotinib減少異種移植的人AML細胞的生長
- 細胞實驗: Cell lines: A549,H322,H3255,H358,H661,H1650,H1975,H1299,H596 細胞 Concentrations: 30 nM-20 μM Incubation Time: 72小時 Method: 將指數(shù)生長的細胞接種到96孔塑料板,并暴露于連續(xù)稀釋的erlotinib,pemetrexed,或兩者以4:1恒定濃度比的組合,重復(fù)3份,進行72小時。細胞活性通過細胞計數(shù)和MTT法測定。生長抑制表示為藥物處理細胞與PBS處理的對照細胞中(定義為100% 活性)活細胞的百分比。IC50值是與未處理的對照組細胞相比,暴露于藥物72小時導致50%細胞生長抑制的濃度,通過CalcuSyn軟件進行計算。
- 動物實驗: Animal Models: 患有HPAC的雄性5周大的BALB-nu/nu小鼠 Dosages: 50 mg/kg Administration: 口服給藥
- 參考文獻:
1. Meany HJ, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2008, 62(3), 387-392. 2. Moyer JD, et al. Cancer Res. 1997, 57(21), 4838-4848. 3. Li T, et al. Clin Cancer Res, 2007, 13(11), 3413-3422. 4. Ali S, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(6), 1708-1719. 5. Buck E, et al. Mol Cancer Ther. 2006, 5(11), 2676-2784. 6. Higgins B, et al. Anticancer Drugs. 2004, (5), 503-512. 7. Furugaki K,et al. Oncol Lett. 2010, 1(2), 231-235.
- 溶解性: Soluble in DMSO
- 保存條件: -20℃
- 配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.405 ml 12.023 ml 24.046 ml 5 mM 0.481 ml 2.405 ml 4.809 ml 10 mM 0.24 ml 1.202 ml 2.405 ml 50 mM 0.048 ml 0.24 ml 0.481 ml
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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系,公式為:
質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)