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• 產(chǎn)品描述： EAI045是一種靶向特定耐藥性的EGFR突變體的變構(gòu)抑制劑。對野生型受體無作用

• 靶點： EGFR mutants;EGFR

• 體內(nèi)研究：
  在小鼠中進(jìn)行的藥代動力學(xué)研究表明EAI045的最大血漿濃度為0.57 μM，其半衰期為2.15小時。在給藥濃度為20 mg/kg的情況下，其生物利用率為26%。當(dāng)EAI045與另一阻止EGFR二聚的化合物cetuximab結(jié)合使用時，在具有EGFR（L858R/T790M）突變體驅(qū)動下的肺癌小鼠模型中，EAI045能顯著的減少腫瘤生長。單獨(dú)EAI045給藥的小鼠則沒有治療效果。EAI045與cetuximab結(jié)合使用還能在具有L858R/T790M/C797S突變的小鼠中誘導(dǎo)腫瘤體積縮小。說明EAI045和cetuximab具有協(xié)同作用

• 細(xì)胞實驗： Cell lines: H1975, H3255和HaCaT細(xì)胞 Concentrations: 0-100 μM Incubation Time: 3天 Method: 將H1975, H3255和HaCaT細(xì)胞以每空500個細(xì)胞的密度鋪于384孔，加入含10% FBS的RPMI（青霉素/鏈霉素）培養(yǎng)基。將50 nl連續(xù)稀釋的化合物加入到細(xì)胞培養(yǎng)基中，3天后，測定其細(xì)胞活力

• 動物實驗： Animal Models: 攜有EGFR(TL) (L858R/T790M點突變)和EGFR(TD) (exon19del/T790M點突變)的小鼠 Dosages: 60 mg/kg Administration: 口服

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Jia Y, et al. Nature. 2016, 534(7605):129-32. 2. Wang S, et al. J Hematol Oncol. 2016, 9(1):59.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.608 ml	13.041 ml	26.083 ml
  5 mM	0.522 ml	2.608 ml	5.217 ml
  10 mM	0.261 ml	1.304 ml	2.608 ml
  50 mM	0.052 ml	0.261 ml	0.522 ml

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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *