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• 產(chǎn)品描述： ANA-12 是一種選擇性 TrkB 拮抗劑，對(duì)高親和位點(diǎn)和低親和位點(diǎn)的Kd 分別為10 nM 和 12 μM

• 靶點(diǎn)： TrkB:10 nM(Kd);Trkreceptor

• 體外研究：
  ANA-12可選擇性直接與TrkB受體結(jié)合，抑制TrkB下游通路，而不改變TrkA和TrkC功能。在nnr5 PC12-TrkB細(xì)胞中，10 nM的 ANA-12可防止腦源性神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子(BDNF)介導(dǎo)的神經(jīng)突增生。在DRG神經(jīng)元中，ANA-12可消除BDNF增加內(nèi)向電流的作用

• 體內(nèi)研究：
  在成年C57BL6/129SveV F1s小鼠中，ANA-12 (0.5 毫克/千克，腹腔注射)降低腦部TrkB活性，減輕焦慮和抑郁相關(guān)行為，而不影響神經(jīng)元的存活。在雄性C57BL/6小鼠體內(nèi)，ANA-12 (0.5 毫克/千克，腹腔注射)對(duì)脂多糖誘導(dǎo)的抑郁行為顯示出抗抑郁作用。在雄性Sprague-Dawley大鼠中，ANA-12 (3微克/劑) 阻斷孤束內(nèi)側(cè)亞核(mNTS) BDNF減少進(jìn)食的作用。在雄性野生型小鼠中，ANA-12逆轉(zhuǎn)酒精攝入，下調(diào)D3受體表達(dá)，但在D3R-/-型小鼠中是無(wú)效的。在雄性CocSired大鼠，腹腔注射ANA-12(0.5 毫克/千克)逆轉(zhuǎn)減弱的可卡因自身給藥

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: nnr5 PC12–TrkA，nnr5 PC12–TrkB，和 nnr5 PC12–TrkC 細(xì)胞 Concentrations: ~100 μM Incubation Time: ~3 天 Method: 分別經(jīng)BDNF (1 nM)、NGF (2 nM)和NT-3 (10 nM)處理后的nnr5 PC12–TrkB、–TrkA和–TrkC細(xì)胞用于分子對(duì)神經(jīng)突增生調(diào)節(jié)的評(píng)估。每個(gè)計(jì)數(shù)區(qū)域中，突觸長(zhǎng)度大于2倍細(xì)胞直徑的細(xì)胞的數(shù)量通過顯微鏡觀察（每孔兩個(gè)視野，每組三孔）測(cè)定。每24 h計(jì)數(shù)一次，進(jìn)行三天

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 成年 C57BL6/129SveV F1s 小鼠 Dosages: 0.5 毫克/千克 Administration: 腹腔注射

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Cazorla M, et al. Identification of a low–molecular weight TrkB antagonist with anxiolytic and antidepressant activity in mice. J Clin Invest. 2011, 121(5), 1846-1857. 2. Chen W, et al. BDNF released during neuropathic pain potentiates NMDA receptors in primary afferent terminals. Eur J Neurosci. 2014, 39(9), 1439-1454. 3. Zhang JC, et al. Antidepressant effects of TrkB ligands on depression-like behavior and dendritic changes in mice after inflammation. Int J N europsychopharmacol. 2015, 18(4), 1-12 4. Spaeth A, et al. TrkB receptor signaling in the nucleus tractus solitarius mediates the food intake-suppressive effects of hindbrain BDNF and leptin. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2012, 302(10), 1252–1260. 5. Leggio GM, et al. Dopamine D3 receptor is necessary for ethanol consumption: an approach with buspirone. Neuropsychopharmacology. 2014, 39(8), 2017-2028. 6. Vassoler FM, et al. Epigenetic inheritance of a cocaine-resistance phenotype. Nat Neurosci. 2013, 16(1), 42-47.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.454 ml	12.27 ml	24.541 ml
  5 mM	0.491 ml	2.454 ml	4.908 ml
  10 mM	0.245 ml	1.227 ml	2.454 ml
  50 mM	0.049 ml	0.245 ml	0.491 ml

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輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *