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• 產(chǎn)品描述： KU-0063794是一種有效的，高度特異性的，作用于mTORC1和mTORC2的雙重mTOR抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50約為~10 nM；對(duì)PI3Ks沒有作用

• 靶點(diǎn)： mTORC1(Cell-free assay):~10 nM;mTORC2(Cell-free assay):~10 nM;mTOR

• 體內(nèi)研究：
  Ku0063794在腎臟上皮腎細(xì)胞癌的臨床前模型中，抑制腫瘤生長和mTOR信號(hào)。然而，在動(dòng)物研究中，Ku0063794沒有temsirolimus有效，可能的原因是temsirolimus對(duì)腫瘤的微環(huán)境有重要的作用，能在異種移植瘤中減少血管生成，而Ku0063794無此效果。經(jīng)Temsirolimus處理的腫瘤組織比Ku0063794處理的腫瘤組織更少地表達(dá)VEGF和PDGF

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: 野生型和mLST8缺陷型MEFs Concentrations: 溶于DMSO,終濃度為~3 μM Incubation Time: 24, 48, 和72 小時(shí) Method: 使用KU-0063794 處理細(xì)胞 24, 48, 和72 小時(shí)，每24小時(shí)更換一次培養(yǎng)基，加入新鮮溶解的KU-0063794。為了測(cè)量細(xì)胞生長，使用PBS沖洗細(xì)胞一次，然后與4% (v/v) 多聚甲醛在 PBS混合15分鐘。用水沖洗一次后，使用溶于 10% 乙醇的0.1% 結(jié)晶紫對(duì)細(xì)胞染色20分鐘，然后用水沖洗三次。 使用0.5 mL 10% (v/v) 乙酸從細(xì)胞中抽提結(jié)晶紫20分鐘。然后洗脫液在水中按1:10稀釋，然后在 590 nm 處測(cè)量吸光值。為了測(cè)量細(xì)胞周期分布，通過胰蛋白酶化作用收集細(xì)胞，然后在PBS中沖洗一次，再懸浮于冰凍70% (v/v)乙醇中。細(xì)胞在 PBS和 1% (w/v) BSA中沖洗兩次，再在 PBS 和含 50 g/mL 碘化丙啶和 50 g/mL RNase A的0.1% (v/v) Triton X-100中染色 20分鐘。使用FACSCalibur流式細(xì)胞儀和CellQuest軟件檢測(cè)細(xì)胞中DNA含量。在線性標(biāo)度上測(cè)量紅色熒光(585 nm)，進(jìn)行脈沖寬度分析用于排除雙峰值。使用FlowJo軟件測(cè)定細(xì)胞周期分布。

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: Nu/Nu裸鼠 Dosages: 8 mg/kg Administration: i.p.

• 參考文獻(xiàn)：
  1. García-Martínez JM, et al. Biochem J, 2009, 421(1), 29 2. Zhang H, et al. PLoS One. 2013, 8(1):e54918.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存條件： 2-8℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.148 ml	10.74 ml	21.48 ml
  5 mM	0.43 ml	2.148 ml	4.296 ml
  10 mM	0.215 ml	1.074 ml	2.148 ml
  50 mM	0.043 ml	0.215 ml	0.43 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *