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• 產(chǎn)品描述： XL147 analogue is a selective and reversible class I PI3K inhibitor for PI3Kα/δ/γ.

• 靶點： Apoptosis;DNA-PK;PI3K;PI3K

• 體內(nèi)研究：
  XL147濃度為20 μM時誘導細胞死亡。用XL147處理導致PI3K的劑量依賴性抑制。抑制細胞凋亡的同時,XL147誘導細胞周期蛋白D1和pRB的減少和CDK抑制劑p27KIPI水平的增加,但是在總的或切割的多聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）上水平?jīng)]有可檢測到的變化。用XL147處理,導致pAKTS473/T308和pS6S240/244的劑量依賴性減少。XL147是選擇性的可逆PI3K抑制劑,作用于p110α時IC50為40 nM。XL147抑制PI3K亞型,是ATP競爭性抑制劑。在一組HER2過表達人乳腺癌細胞系中,用XL147處理消除AKT和S6磷酸化,但也誘導HER??3和其他RTK的表達和磷酸化。在HER2 +細胞中,用siRNA抑制HER3或用HER2抑制劑曲妥珠單抗或拉帕替尼共處理可增強XL147誘導的細胞死亡和對pAKT和pS6的抑制作用

• 細胞實驗： Cells including BT474, HCC1937 et al. are seeded in 100-mm dishes in media containing 2.5% FBS with or without XL147. After 3 days, detached and adherent cells are pooled, xed, and labeled with propidium iodide by using the APO-BrdU kit. Labeled cells are analyzed using the Becton Dickinson FACSCalibur system. (Only for Reference)

• 參考文獻：
  1.2010 ASCO Annual Meeting 2.Chakrabarty A, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2011, 1-6.

• 溶解性： DMSO:22.45  mg/mL(50.1  mM)    Ethanol:<1  mg/mL    H2O:<1  mg/mL

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.23 ml	11.148 ml	22.296 ml
  5 mM	0.446 ml	2.23 ml	4.459 ml
  10 mM	0.223 ml	1.115 ml	2.23 ml
  50 mM	0.045 ml	0.223 ml	0.446 ml

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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *