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• 產品描述： PRT-060318 (PRT318) 是一種新型選擇性Syk酪氨酸激酶抑制劑，IC50為4 nM。是一種肝素誘導性血小板減少癥的治療方法

• 靶點： Syk(Cell-free assay):4nM;Syk

• 體外研究：
  PRT318通過GPVI/FcRγ，而不是ADP或凝血酶來抑制血小板激活。PRT318在BCR觸發(fā)后以及在骨髓微環(huán)境中存在呵護樣細胞中能有效地拮抗慢性淋巴細胞白血病細胞的細胞生存。在BCR觸發(fā)后，PRT318抑制Syk和細胞外信號調節(jié)激酶的磷酸化

• 體內研究：
  在動物模型（兔子和豬）中，通過靜脈注射PRT060318能對Syk激酶活性達到最大的抑制效果，顯著地抑制動脈血栓形成。在豬中，PRT060318的抗血栓形成作用非常顯著，同時完全抑制CVXN所誘導的血小板凝集，對ADP所誘導的血小板凝集沒有作用，耳出血時間沒有延長。Syk抑制劑PRT318還是肝素誘導性血小板減少癥中的活性劑，利用具有口服活性的PRT318抑制Syk信號通路將限制（抑制）體內HIT IC的血小板減少和血栓形成效果

• 細胞實驗： Cell lines: LY3，LY4，LY7,LY18 細胞系 Concentrations: 0-3 μM Incubation Time: 0-72h Method: 細胞用不同劑量的PRT318處理，PRT318以劑量依賴方式抑制敏感細胞株的生長。兩種敏感細胞株（LY7和LY18）和兩種耐藥細胞株（LY3和LY4）用特定劑量的PRT318進行處理。

• 動物實驗： Animal Models: C57Bl/6 小鼠，轉基因HIT小鼠 Dosages: 30 mg/kg Administration: 口服

• 參考文獻：
  1. Reilly MP, et al. PRT-060318, a novel Syk inhibitor, prevents heparin-induced thrombocytopenia and thrombosis in a transgenic mouse model. Blood. 2011, 117(7):2241-2246. 2. Hoellenriegel J, et al. Selective, novel spleen tyrosine kinase (Syk) inhibitors suppress chronic lymphocytic leukemia B-cell activation and migration. Leukemia. 2012, 26(7):1576-1583. 3. Andre P, et al. Critical role for Syk in responses to vascular injury. Blood. 2011, 118(18):5000-5010. 4. Cheng S, et al. Blood. SYK inhibition and response prediction in diffuse large B-cell lymphoma. 2011, 118(24):6342-6352.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、H2O

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.938 ml	14.688 ml	29.375 ml
  5 mM	0.588 ml	2.938 ml	5.875 ml
  10 mM	0.294 ml	1.469 ml	2.938 ml
  50 mM	0.059 ml	0.294 ml	0.588 ml

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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質的質量、溶液濃度和體積之間的關系，公式為：

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *