S81308 |
AD80 |
源葉(MedMol) | 99% |
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- 產(chǎn)品描述: AD80,一種多激酶抑制劑,對人源RET (c-RET)、BRAF、S6K和SRC活性較強,但對mTOR的活性比AD57或AD58弱。其對RET (c-RET)的IC50值為4 nM
- 靶點: Raf(Cell-free); Src(Cell-free); S6 Kinase(Cell-free); RET V804M(Cell-free assay):0.4 nM; RET V804L(Cell-free assay):0.6 nM; RET wt:1.3 nM;Raf;?c-RET;?Src;?S6Kinase
- 體外研究:
在表達KIF5B-RET的Ba/F3細胞中,低納摩爾濃度的AD80可抑制RET的磷酸化以及ERK、AKT、S6K。AD80的處理可導(dǎo)致被活化KRAS抑制的基因的表達上調(diào),相反地,下調(diào)被KRAS活化的基因表達。在檢測其在體外對人類激酶的選擇性實驗中,AD80和AD81抑制RET, RAF, SRC和S6K,而對mTOR的抑制活性相較于AD57和AD58顯著減少。AD80能夠抑制MZ-CRC-1和TT甲狀腺癌細胞的增殖,可能是通過誘導(dǎo)凋亡的途徑
- 體內(nèi)研究:
AD80是一種高效的RET抑制劑,在臨床相關(guān)的RET融合驅(qū)動的腫瘤模型中,具有良好的藥代動力學(xué)特征。在患者來源的異種移植物種,AD80有效地縮小RET-rearranged的腫瘤大小。當AD80的給藥濃度為25 mg/kg時,腫瘤內(nèi)RET以及AKT、ERK的磷酸化明顯減少,而在經(jīng)cabozantinib或vandetanib處理的腫瘤中未觀察到此現(xiàn)象
- 細胞實驗: Cell lines: LC-2/AD細胞 Concentrations: 0, 10 或 100 nM Incubation Time: 4 h Method: 用一定濃度的AD80、cabozantinib或vandetanib對LC-2/AD進行處理,處理4小時后,收集細胞獲取細胞溶解產(chǎn)物,進行免疫印跡實驗。
- 動物實驗: Animal Models: NSG小鼠 Dosages: 12.5-25 mg/kg Administration: 口服
- 參考文獻:
1. Plenker D, et al. Drugging the catalytically inactive state of RET kinase in RET-rearranged tumors. Sci Transl Med. 2017, 9(394). pii: eaah6144. 2. Dar AC, et al. Chemical genetic discovery of targets and anti-targets for cancer polypharmacology. Nature. 2012, 486(7401):80-4.
- 溶解性: Soluble in DMSO、Ethanol
- 保存條件: -20℃
- 配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.112 ml 10.561 ml 21.123 ml 5 mM 0.422 ml 2.112 ml 4.225 ml 10 mM 0.211 ml 1.056 ml 2.112 ml 50 mM 0.042 ml 0.211 ml 0.422 ml
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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)