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S81308

AD80

源葉(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • AD80
  • 別名:
  • CAS號:
  • 1384071-99-1
  • 分子式:
  • C22H19F4N7O
  • 分子量:
  • 473.4261728
  • 核磁/質(zhì)譜:
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相關(guān)產(chǎn)品

  • 提示:詳情請下載說明書。
  • 產(chǎn)品描述: AD80,一種多激酶抑制劑,對人源RET (c-RET)、BRAF、S6K和SRC活性較強,但對mTOR的活性比AD57或AD58弱。其對RET (c-RET)的IC50值為4 nM
  • 靶點: Raf(Cell-free); Src(Cell-free); S6 Kinase(Cell-free); RET V804M(Cell-free assay):0.4 nM; RET V804L(Cell-free assay):0.6 nM; RET wt:1.3 nM;Raf;?c-RET;?Src;?S6Kinase
  • 體外研究:
    在表達KIF5B-RET的Ba/F3細胞中,低納摩爾濃度的AD80可抑制RET的磷酸化以及ERK、AKT、S6K。AD80的處理可導(dǎo)致被活化KRAS抑制的基因的表達上調(diào),相反地,下調(diào)被KRAS活化的基因表達。在檢測其在體外對人類激酶的選擇性實驗中,AD80和AD81抑制RET, RAF, SRC和S6K,而對mTOR的抑制活性相較于AD57和AD58顯著減少。AD80能夠抑制MZ-CRC-1和TT甲狀腺癌細胞的增殖,可能是通過誘導(dǎo)凋亡的途徑
  • 體內(nèi)研究:
    AD80是一種高效的RET抑制劑,在臨床相關(guān)的RET融合驅(qū)動的腫瘤模型中,具有良好的藥代動力學(xué)特征。在患者來源的異種移植物種,AD80有效地縮小RET-rearranged的腫瘤大小。當AD80的給藥濃度為25 mg/kg時,腫瘤內(nèi)RET以及AKT、ERK的磷酸化明顯減少,而在經(jīng)cabozantinib或vandetanib處理的腫瘤中未觀察到此現(xiàn)象
  • 細胞實驗: Cell lines: LC-2/AD細胞 Concentrations: 0, 10 或 100 nM Incubation Time: 4 h Method: 用一定濃度的AD80、cabozantinib或vandetanib對LC-2/AD進行處理,處理4小時后,收集細胞獲取細胞溶解產(chǎn)物,進行免疫印跡實驗。
  • 動物實驗: Animal Models: NSG小鼠 Dosages: 12.5-25 mg/kg Administration: 口服
  • 參考文獻:
    1. Plenker D, et al. Drugging the catalytically inactive state of RET kinase in RET-rearranged tumors. Sci Transl Med. 2017, 9(394). pii: eaah6144. 2. Dar AC, et al. Chemical genetic discovery of targets and anti-targets for cancer polypharmacology. Nature. 2012, 486(7401):80-4.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
  • 保存條件: -20℃
  • 配置溶液濃度參考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.112 ml 10.561 ml 21.123 ml
    5 mM 0.422 ml 2.112 ml 4.225 ml
    10 mM 0.211 ml 1.056 ml 2.112 ml
    50 mM 0.042 ml 0.211 ml 0.422 ml
  • 注意:部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權(quán)威性,僅供客戶參考交流研究之用。
輸入產(chǎn)品批號:

本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系,公式為:


質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)


  • =
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