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• 產(chǎn)品描述： FRAX-1036是一種有效的、選擇性PAK抑制劑， 其對PAK1和PAK2的Ki值分別為23.3 nM和72.3 nM

• 靶點(diǎn)： PAK1(Cell-free assay):23.3 nM(Ki); PAK2(Cell-free assay):72.4 nM(Ki); PAK4(Cell-free assay):2.4 μM(Ki);PAK

• 體外研究：
  在PAK1擴(kuò)增的MDA-MB-175種，2.5-5 μM FRAX1036的處理下，對1型PAK底物的磷酸化有抑制效果。用FRAX1035處理PAK1增殖的乳腺癌細(xì)胞能誘導(dǎo)凋亡。用FRAX103處理OVCAR-3細(xì)胞導(dǎo)致p53和p21的上調(diào)、cyclinc B1 的下調(diào)

• 體內(nèi)研究：
  在小鼠中，處理以FRAX1-26導(dǎo)致KT21腫瘤生長變慢。FRAX1-26很難通過血腦屏障

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: MDA-MB175細(xì)胞 Concentrations: 0, 0.5, 1, 2.5, 5 μM Incubation Time: 24 h Method: 將MDA-MB175細(xì)胞用不同濃度的FRAX1036處理24小時(shí)，然后用生物標(biāo)記抗體對細(xì)胞裂解物進(jìn)行免疫沉淀分析

• 動物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: Pak2-deficient小鼠 Dosages: 30 mg/kg Administration: 口服

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Ong CC, et al. Small molecule inhibition of group I p21-activated kinases in breast cancer induces apoptosis and potentiates the activity of microtubule stabilizing agents. Breast Cancer Res. 2015, 17:59. 2. Kosoff RE, et al. Small molecule inhibition of group I p21-activated kinases in breast cancer induces apoptosis and potentiates the activity of microtubule stabilizing agents. Blood. 2015, 125(19):2995-3005. 3. Alexander B. Koval, et al. An optimized synthesis of the potent and selective Pak1 inhibitor FRAX-1036. Tetrahedron Letters. 2016, 57(3):449-451. 4. Chow HY, et al. Group I Paks as therapeutic targets in NF2-deficient meningioma. Oncotarget. 2015, 6(4): 1981-1994.

• 溶解性： soluble  in  4-Methylpyridine

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.93 ml	9.652 ml	19.303 ml
  5 mM	0.386 ml	1.93 ml	3.861 ml
  10 mM	0.193 ml	0.965 ml	1.93 ml
  50 mM	0.039 ml	0.193 ml	0.386 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

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本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *