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• 產(chǎn)品描述： SAR405 是一種低分子量的PIK3C3/Vps34抑制劑（Kd=1.5 nM），具有高選擇性，在濃度高達(dá)10 μM時，對I類和Ⅱ類PI3Ks及mTOR沒有活性。SAR405 可防止自噬并與腫瘤細(xì)胞MTOR (mechanistic target of rapamycin) 的抑制作用發(fā)揮協(xié)同作用

• 靶點(diǎn)： Vps34:1.2 nM;PI3K;?Autophagy

• 體外研究：
  SAR405是Vps34的高特異性抑制劑，對其他蛋白激酶和磷酸肌醇激酶選擇性低。在人重組Vps34磷酸化PtdIns底物中，SAR405的IC50為1 nM。它的結(jié)合平衡常數(shù)Kd為1.52 ± 0.77 nM (± s.d.)、解離速率常數(shù)Koff為3.03 ± 0.55 10?3/s、半衰期t1/2為3.8 min。在PC3細(xì)胞系中，即使SAR405的濃度高達(dá)10 μM時，SAR405對Akt磷酸化沒有影響。SAR405影響從晚期核內(nèi)體到溶酶體的囊泡運(yùn)輸，它還是有效的自噬抑制劑

• 體內(nèi)研究：
  SAR405 is a first-in-class, selective, and ATP-competitive PI3K class III (PIK3C3) isoform Vps34 inhibitor.

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: GFP-LC3 HeLa cells Concentrations: 1 μM Incubation Time: 4 h Method: 將GFP-LC3 HeLa細(xì)胞置于含10 μM hydroxychloroquine以及Vps34化合物或DMSO的EBSS中2小時，進(jìn)行饑餓處理。對于mTOR抑制劑，將GFP-LC3 H1299細(xì)胞用1 μM AZD8055處理4小時（培養(yǎng)基條件：DMEM, 10% FCS, 1 mM L-glutamine, SAR405或DMSO）。用4%PFA固定細(xì)胞，用2 μg/ml Hoechst 3342對細(xì)胞核進(jìn)行染色，進(jìn)行顯微熒光觀察

• 動物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: Nude mice Dosages: 2 mg/kg Administration: s.c.

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Ronan B, et al. A highly potent and selective Vps34 inhibitor alters vesicle trafficking and autophagy. Nat Chem Biol. 2014, 10(12):1013-9. 2. Yang G, et al. Pik3c3 deficiency in myeloid cells imparts partial resistance to experimental autoimmune encephalomyelitis associated with reduced IL-1β production. Cell Mol Immunol. 2021 Aug;18(8):2024-2039.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.253 ml	11.265 ml	22.53 ml
  5 mM	0.451 ml	2.253 ml	4.506 ml
  10 mM	0.225 ml	1.127 ml	2.253 ml
  50 mM	0.045 ml	0.225 ml	0.451 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

輸入產(chǎn)品批號：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *