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• 產(chǎn)品描述： GNE-9605是一種高效的選擇性leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制劑，其Ki和IC50分別為2 nM和19 nM

• 靶點(diǎn)： LRRK2:2 nM(Ki); LRRK2:19 nM;LRRK2

• 體外研究：
  在生物化學(xué)(Ki = 2.0 nM)和細(xì)胞(IC50 = 19 nM)試驗(yàn)中，GNE-9605對LRRK2高度有效。在體外人 MDR1滲透性數(shù)據(jù)中，GNE-9605在高等物種中表現(xiàn)出良好的腦滲透性

• 體內(nèi)研究：
  體內(nèi)大鼠PK研究表明，GNE-9605 (1 mg/kg, p.o.)具有26 mL/min/kg的總血漿清除率，并且具有良好的口服生物活性(90%)。在表達(dá)人LRRK2蛋白的G2019S帕金森氏病突變體BAC轉(zhuǎn)基因小鼠體內(nèi)， GNE-9605 (10 and 50 mg/kg, i.p.)抑制體內(nèi)LRRK2 Ser1292自磷酸化

• 動物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: G2019S LRRK2 轉(zhuǎn)基因小鼠 Dosages: 10, 50 mg/kg Administration: i.p.

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Estrada AA , et al. Discovery of highly potent, selective, and brain-penetrant aminopyrazole leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors. J Med Chem. 2014, 57(3), 921-936.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.223 ml	11.115 ml	22.23 ml
  5 mM	0.445 ml	2.223 ml	4.446 ml
  10 mM	0.222 ml	1.112 ml	2.223 ml
  50 mM	0.044 ml	0.222 ml	0.445 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

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本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *