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• 產(chǎn)品描述： JIB-04 (NSC 693627)是一種廣譜的選擇性Jumonji histone demethylase抑制劑，無細胞試驗中對JARID1A，JMJD2E，JMJD3，JMJD2A，JMJD2B，JMJD2C和JMJD2D的IC50分別是230 nM，340 nM，855 nM，445 nM，435 nM，1100 nM和290 nM。JIB?04還可誘導細胞凋亡

• 靶點： JARID1A(Cell-free assay):230 nM; JMJD2D(Cell-free assay):290 nM; JMJD2E(Cell-free assay):340 nM; JMJD2B(Cell-free assay):435 nM; JMJD2A(Cell-free assay):445 nM; JMJD3:855 nM;Apoptosis;?HistoneDemethylase;?HistoneMethyltransferase

• 體外研究：
  JIB-04 以癌癥選擇性的方式引起轉錄改變，包括下調增殖基因，上調抗增殖/前凋亡基因。JIB-04能夠以IC50低至10 nM的水平阻礙肺癌、前列腺癌細胞系的增殖，同時在HBECs和PrSCs/PrECs中產(chǎn)生較少的抗增殖活性

• 體內研究：
  在兩個小鼠異種移植模型（H358或A549）中，JIB-04減少腫瘤生長，降低腫瘤中Jumonji組蛋白脫甲基酶的活性，延長腫瘤患者生存時間

• 細胞實驗： Cell lines: 人肺癌細胞系(LCa)，原代或非致癌細胞系HBECs，前列腺癌(PCa)，原代前列腺基質細胞(PrSC)和前列腺上皮細胞(PrEC)。 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 96小時 Method: 以每孔1500-3000細胞接種至96孔板，次日開始以遞增濃度的化合物處理細胞4天后，用MTS標準分析法用Promega’s Cell Titer或Cell Titer-Glo試劑測試細胞活性，使用Spectra Max或FlouroStar Omega酶標儀讀取490 nm和650 nm的吸光度。每種細胞系進行2-5次獨立測試，每次包含4-8個測試孔。IC50 通過DIVISA軟件計算得到

• 動物實驗： Animal Models: H358或A549小鼠異種移植模型 Dosages: 110 mg/kg (H358，腹腔注射)，55 mg/kg (A549, 灌胃) Administration: 灌胃或腹腔注射

• 參考文獻：
  1. Wang L, et al. A small molecule modulates Jumonji histone demethylase activity and selectively inhibits cancer growth. Nat Commun. 2013, 4, 2035.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.239 ml	16.194 ml	32.387 ml
  5 mM	0.648 ml	3.239 ml	6.477 ml
  10 mM	0.324 ml	1.619 ml	3.239 ml
  50 mM	0.065 ml	0.324 ml	0.648 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質的質量、溶液濃度和體積之間的關系，公式為：

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *