• 產品描述： Pomalidomide抑制LPS誘導的TNF-α釋放，在PBMCs中IC50為13 nM。Pomalidomide 可以在PROTAC中用作靶向 E3 ligase 和抑制 E3 ligase protein cereblon (CRBN)。Pomalidomide可促進凋亡和細胞周期阻滯

• 靶點： CRBN; TNF-α(PBMCs):13 nM;Apoptosis;?TNF;?LigandforE3Ligase;?MolecularGlues

• 體外研究：
  Pomalidomide 抑制脂多糖(LPS)刺激的TNF-alpha釋放，作用于人類 PBMC 和人類全部血液時，IC50分別為13 nM 和25 nM。Pomalidomide抑制 IL-2刺激的T 調節(jié)細胞，IC50為~1 μM。6.4 nM-10 μM Pomalidomide 處理人類外周血T細胞 ，提高 IL-2 產量，作用于CD4+子集比作用于CD8+子集有效。 Pomalidomide 比CC-5013顯著促進IL-2, IL-5,和 IL-10, 比CC-5013稍微促進 IFN-γ。Pomalidomide 作用于Jurkat細胞，增強 SEE和 Raji細胞誘導的 AP-1 轉錄活性，1 μM時最高增強4倍，這種作用存在劑量依賴性。用不同濃度Pomalidomide(2.5-40 μg/mL) 處理Raji細胞48小時，導致細胞增殖和DNA合成明顯降低，與對照組相比降低~40%

• 體內研究：
  Pomalidomide 作用于SCID小鼠，增強 Rituximab作用于B細胞淋巴瘤的抗癌效果。Pomalidomide和Rituximab聯(lián)用使鼠平均壽命為74天，與 CC5013/Rituximab 處理的鼠平均壽命為58天。NK細胞耗盡則Pomalidomide和Rituximab協(xié)同作用完全被廢除, 說明NK細胞增多是Pomalidomide增強 Rituximab抗癌的一個機制

• 細胞實驗： Cell lines: Raji,SU-DHL-4和SU-DHL-10 細胞系 Concentrations: 溶于DMSO, 終濃度為2.5-40 μg/mL Incubation Time: 24或48小時 Method: 為了測定細胞凋亡,用Pomalidomide(5 μg/mL)處理淋巴瘤細胞系24小時或48小時。用FITC標記的膜聯(lián)蛋白V和碘化丙啶進行細胞染色。使用熒光激活細胞分選儀/FACStar 和流式細胞儀，通過多色流式細胞儀分析細胞凋亡。如果膜聯(lián)蛋白V陽性及碘化丙啶陰性/陽性，則判斷為細胞凋亡(分布為凋亡早期和晚期)。為了測定細胞增殖，用Pomalidomide(2.5, 5, 10, 20,和40 μg/mL)處理淋巴瘤細胞系24小時或48小時。在96孔板上，每孔加入1 μCi[3H]-胸甘，細胞再溫育18小時。收集細胞，加到96孔玻璃過濾器中，然后使用自動閃爍計數(shù)器測定攝取的[3H]-胸甘

• 動物實驗： Animal Models: 攜帶擴散性淋巴瘤的SCID小鼠 Dosages: 0.5 mg/kg Administration: 腹腔注射

• 參考文獻：
  1. Muller GW, et al. Amino-substituted thalidomide analogs: potent inhibitors of TNF-alpha production. Bioorg Med Chem Lett, 1999, 9(11), 1625-1630. 2. Galustian C, et al. The anti-cancer agents lenalidomide and pomalidomide inhibit the proliferation and function of T regulatory cells. Cancer Immunol Immunother, 2009, 58(7), 1033-1045. 3. Schafer PH, et al. Enhancement of cytokine production and AP-1 transcriptional activity in T cells by thalidomide-related immunomodulatory drugs. J Pharmacol Exp Ther, 2003, 305(3), 1222-1232. 4. Hernandez-Ilizaliturri FJ, et al. Immunomodulatory drug CC-5013 or CC-4047 and rituximab enhance antitumor activity in a severe combined immunodeficient mouse lymphoma model. Clin Cancer Res, 2005, 11(16), 5984-5992. 5. Jing Lu, et al. Hijacking the E3 Ubiquitin Ligase Cereblon to Efficiently Target BRD4. Chem Biol . 2015 Jun 18;22(6):755-63.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存條件： 2-8℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.66 ml	18.299 ml	36.598 ml
  5 mM	0.732 ml	3.66 ml	7.32 ml
  10 mM	0.366 ml	1.83 ml	3.66 ml
  50 mM	0.073 ml	0.366 ml	0.732 ml

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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質的質量、溶液濃度和體積之間的關系，公式為：

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *