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• 產(chǎn)品描述： Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744)是一種長效HIV integrase抑制劑，作用于廣泛的HIV亞型，抑制了HIV-1 integrase 催化的鏈轉(zhuǎn)移反應(yīng)的IC50為3 nM。Phase 2

• 靶點： HIV integrase;HIVProtease

• 體外研究：
  GSK1265744抑制HIV復(fù)制，對HIV-1 Ba-L 和 NL432的EC50分別為0.22 nM和0.34-1.3 nM。GSK1265744在增殖的IM-9，U-937，MT-4，和Molt-4細(xì)胞系中產(chǎn)生細(xì)胞毒性，CC50分別為6.4，5.0，9.2，和13 μM

• 體內(nèi)研究：
  GSK1265744 (50 mg/kg)防止三個高劑量SHIV感染恒河猴

• 細(xì)胞實驗： Cell lines: 人白血病和淋巴瘤細(xì)胞系(IM-9，U-937，MT-4，和 Molt-4) Concentrations: ~20 μM Incubation Time: -- Method: 體外生長抑制(細(xì)胞毒性)研究使用GSK1265744在增殖的人白血病和淋巴癌細(xì)胞系(IM-9，U-937，MT-4，和Molt-4)以及刺激的和未刺激的人PBMCs中進(jìn)行。作為細(xì)胞生長的替代物，ATP水平使用CellTiter-Glo熒光素酶試劑定量

• 動物實驗： Animal Models: 恒河猴 Dosages: 50 mg/kg Administration: --

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Yoshinaga T, et al. Antiviral characteristics of GSK1265744, an HIV integrase inhibitor dosed orally or by long-acting injection. Antimicrob Agents Chemother. 2015, 59(1), 397-406. 2. Andrews CD, et al. A long-acting integrase inhibitor protects female macaques from repeated high-dose intravaginal SHIV challenge. Sci Transl Med. 2015, 7(270), 270-274.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.467 ml	12.335 ml	24.67 ml
  5 mM	0.493 ml	2.467 ml	4.934 ml
  10 mM	0.247 ml	1.233 ml	2.467 ml
  50 mM	0.049 ml	0.247 ml	0.493 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *