| 產品描述： | Q-VD-OPh (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone)是一種有效的pan-caspase抑制劑，作用于caspases 1， 3， 8和9，IC50范圍在25到400 nM之間，有效抑制與細胞凋亡相關的末端caspase激活，底物裂解，及DNA梯狀條帶形成。Q-VD-OPh 可抑制HIV感染 |
| 靶點： |
Caspase-1:25 nM-400 nM; Caspase-3:25 nM-400 nM; Caspase-8:25 nM-400 nM; Caspase-9:25 nM-400 nM;Caspase;HIVProtease |
| 體外研究： |
Q-VD-OPh （5-100 μM）有效的抑制了WEHI 231細胞中Actinomycin D誘導的DNA梯度化以及隨之而來的細胞凋亡，同時有很少的細胞毒性。Q-VD-OPh阻止了caspase介導的PARP裂解和主要的啟動子及效應子caspase的激活。[2] Q-VD-OPh保護了病毒誘導的心肌細胞的凋亡 |
| 體內研究： |
Q-VD-OPh抑制了缺血小鼠中caspase-1的活性，IL-18蛋白表達以及嗜中性粒細胞的滲透。[3] 在體內試驗中，Q-VD-OPh通過抑制caspase-3的活性，避免了病毒誘導的心肌損傷。[4] 在TgCRND8小鼠模型中，Q-VD-OPh抑制了caspase-7的活化，并且抑制了tau相關的病理變化 |
| 細胞實驗： |
Cell lines: WEHI-231細胞 Concentrations: ~1000 μM Incubation Time: 4 hours Method: Caspase抑制劑按照一定濃度提前30min加入到apoptotic測試反應液中。 細胞的活性和數(shù)目用trypan blue試驗進行檢測，所有的試驗都至少重復三次 |
| 動物實驗： |
Animal Models: C57BL/6小鼠 Dosages: ~120 mg/kg Administration: i.p. |
| 參考文獻： |
1. Mischak R. Q-VD-OPh, a broad spectrum caspase inhibitor with potent antiapoptotic properties. ICN Bioconcepts. 2002, 8, 1–5. 2. Caserta TM, et al. Q-VD-OPh, a broad spectrum caspase inhibitor with potent antiapoptotic properties. Apoptosis. 2003, 8(4), 345-352. 3. Melnikov VY, et al. Neutrophil-independent mechanisms of caspase-1- and IL-18-mediated ischemic acute tubular necrosis in mice. J Clin Invest. 2002, 110(8), 1083-1091. 4. DeBiasi RL, et al. Caspase inhibition protects against reovirus-induced myocardial injury in vitro and in vivo. J Virol. 2004, 78(20), 11040-11050. 5. Rohn TT, et al. Caspase activation in transgenic mice with Alzheimer-like pathology: results from a pilot study utilizing the caspase inhibitor, Q-VD-OPh. Int J Clin Exp Med. 2009, 2(4), 300-308. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.947 ml |
9.737 ml |
19.475 ml |
| 5 mM |
0.389 ml |
1.947 ml |
3.895 ml |
| 10 mM |
0.195 ml |
0.974 ml |
1.947 ml |
| 50 mM |
0.039 ml |
0.195 ml |
0.389 ml |
|
| 注意： |
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