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• 產(chǎn)品描述： PTC-209 HBr 是PTC-209的氫溴酸鹽 , 這是一種強(qiáng)效的選擇性的BMI-1抑制劑，其IC50為0.5 μM, 可以不可逆的減少癌起始細(xì)胞(CICs)。

• 靶點(diǎn)： BMI-1:0.5 μM;BMI-1;Autophagy

• 體內(nèi)研究：
  在原代人結(jié)腸癌異種移植，人結(jié)腸癌細(xì)胞系LIM1215或HCT116異種移植的小鼠體內(nèi)，PTC-209 (60 毫克/千克/天，皮下注射)有效抑制腫瘤組織中BMI-1產(chǎn)生，并使已產(chǎn)生的腫瘤停止生長。PTC-209也會減少體內(nèi)功能性結(jié)直腸癌 CICs的頻率。

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: 人淋巴瘤 U937 和 HT1080 腫瘤細(xì)胞，原代人外周血單個(gè)核細(xì)胞和人造血干細(xì)胞。 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 4天 Method: 為確定用抑制劑處理是否影響腫瘤細(xì)胞的生長，將細(xì)胞與抑制劑在體外接種培養(yǎng)4天，再以限制劑量且不進(jìn)一步添加抑制劑在體外接種。使用臺盼藍(lán)排除法計(jì)數(shù)活細(xì)胞。體外球體起始細(xì)胞頻率在抑制劑處理后計(jì)算，通過估計(jì)含有球體的孔數(shù)量。對于實(shí)驗(yàn)，建立LDAs，隨后PTC-209處理的細(xì)胞恢復(fù)，1E6個(gè)細(xì)胞每孔接種于6孔板，培養(yǎng)過夜。然后細(xì)胞以一式三份分別用DMSO載體或PTC-209 (0.01，0.1，1 和 10 μM)處理4天。洗掉用于處理的藥物，將4毫升新鮮混懸介質(zhì)加入到孔中。為評估處理4天后的細(xì)胞活性，細(xì)胞被胰蛋白酶化，在除去藥物0，24，72 和 120小時(shí)后進(jìn)行計(jì)數(shù)。藥物處理對球體形成能力的長期影響使用藥物處理4天后120小時(shí)所得到的細(xì)胞通過接種LDAs (50,000，10,000，1,000，100，10 和 1 個(gè)細(xì)胞每孔)評估。

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 原代人結(jié)腸癌異種移植，人結(jié)腸癌細(xì)胞系LIM1215 和 HCT116 異種移植的裸鼠模型。 Dosages: ~60 毫克/千克/天 Administration: 皮下注射

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Kreso A, et al. Nat Med. 2014, 20(1), 29-36.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20°C

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.736 ml	8.679 ml	17.358 ml
  5 mM	0.347 ml	1.736 ml	3.472 ml
  10 mM	0.174 ml	0.868 ml	1.736 ml
  50 mM	0.035 ml	0.174 ml	0.347 ml

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本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *