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• 產(chǎn)品描述：

  UNC0638 是一種有效的選擇性的組蛋白賴氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶（HMTase）抑制劑，作用于G9a和GLP，IC50分別為< 15 nM和19 nM，有效且選擇性地作用于多種表觀遺傳和非表觀遺傳靶點。UNC0638 具有抗病毒的活性。

• 靶點： G9a(Cell-free assay):<15 nM;GLP(Cell-free assay):19 nM;InfluenzaVirus;HistoneMethyltransferase;Autophagy

• 體內(nèi)研究：
  在小鼠中進行的藥物代謝和藥代動力學(xué)研究表明，UNC0638經(jīng)靜脈注射、腹腔注射或口服途徑給藥，在體內(nèi)清除率高、半衰期短、高體積分布和低暴露量

• 細胞實驗： Cell lines: MCF7, U2OS 和 H1299細胞 Concentrations: 3 μM Incubation Time: 65 h Method: 將約為5×105的細胞鋪于75 cm2燒瓶中。MCF7和U2OS細胞培養(yǎng)于不含酚紅、而包含Earl's salts、10% FBS、1 mM Pyruvate、2 mM Glutamine和1×非必需氨基酸的MEM培養(yǎng)基中。H1299細胞培養(yǎng)于含酚紅和10% FBS、1×Anti-Anti的DMEM培養(yǎng)基中。向培養(yǎng)基中加入3 μM UNC638A或等體積DMSO。將燒瓶置于37℃/5% CO2培養(yǎng)箱中。65小時后，收集培養(yǎng)基、離心以移除其中細胞碎片。將10-15 mL培養(yǎng)基與HPLC級別的氯仿混合，輕輕搖晃，然后靜置，知道有機層和水層分離開來。收集有機相，用無水Na2SO4進行干燥，然后真空中收集濃縮。剩余殘渣溶于100 μL 甲醇，進行后續(xù)分析。

• 動物實驗： Animal Models: Swiss albino mice Dosages: IV, 1 mg/kg; PO, 3 mg/kg; IP, 2.5 mg/kg Administration: i.v./i.p./oral

• 參考文獻：
  1. Vedadi M, et al. Nat Chem Biol, 2011, 7(8), 566-574.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、H2O、Ethanol

• 保存條件： -20°C;干燥

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.962 ml	9.809 ml	19.618 ml
  5 mM	0.392 ml	1.962 ml	3.924 ml
  10 mM	0.196 ml	0.981 ml	1.962 ml
  50 mM	0.039 ml	0.196 ml	0.392 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *