| 產(chǎn)品描述： | LY2584702是一種選擇性的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的p70S6K抑制劑，IC50為4 nM |
| 靶點(diǎn)： |
p70S6K:4 nM;S6Kinase;?mTOR |
| 體外研究： |
在HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞，LY2584702抑制S6核糖體蛋白質(zhì)(pS6)的磷酸化，IC50 為0.1-0.24 μM。 LY258470與EGRF抑制劑erlotinib或mTOR抑制劑everolimus結(jié)合時(shí)，具有顯著的協(xié)同效應(yīng)。 |
| 體內(nèi)研究： |
LY2584702 (12.5 mg/kg BID)，在U87MG 成膠質(zhì)細(xì)胞瘤和HCT116結(jié)腸癌異種移植物模型中表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤作用 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: Neuronal cells Concentrations: 250 nM Incubation Time: 24 h Method: Cells were treated with indicated concentration of drug for 24 h. |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: U87MG 惡性膠質(zhì)瘤和 HCT116 結(jié)腸癌異種移植物模型 Dosages: 12.5 mg/kg BID Administration: -- |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Tolcher A, et al. A phase I trial of LY2584702 tosylate, a p70 S6 kinase inhibitor, in patients with advanced solid tumours. Eur J Cancer. 2014, 50(5), 867-875. 2. Hollebecque A, et al. A phase Ib trial of LY2584702 tosylate, a p70 S6 inhibitor, in combination with erlotinib or everolimus in patients with solid tumours. Eur J Cancer. 2014, 50(5), 876-884. 3. Park SW, et al. Differential expression of gene co-expression networks related to the mTOR signaling pathway in bipolar disorder. Transl Psychiatry. 2022 May 4;12(1):184. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.245 ml |
11.225 ml |
22.451 ml |
| 5 mM |
0.449 ml |
2.245 ml |
4.49 ml |
| 10 mM |
0.225 ml |
1.123 ml |
2.245 ml |
| 50 mM |
0.045 ml |
0.225 ml |
0.449 ml |
|
| 注意： |
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