| 產品描述： | HO-3867, 姜黃素的一種類似物, 是選擇性的STAT3抑制劑。抑制STAT3的磷酸化、轉錄和DNA結合活性，而不影響其他活性STATs的表達。HO-3867 可誘導凋亡 |
| 靶點： |
STAT3;Apoptosis;?STAT |
| 體外研究： |
HO-3867在A2780和其他測試的卵巢癌細胞系中產生顯著的細胞毒性， 對非癌卵巢上皮細胞的毒性較低。HO-3867誘導A2780細胞中G(2)-M細胞周期阻滯，并通過caspase-8 和caspase-3的活化促進細胞凋亡。HO-3867阻斷人卵巢癌細胞系中JAK/STAT3通路 |
| 體內研究： |
HO-3867 (100 ppm，口服)抑制小鼠體內卵巢癌異種移植瘤的生長，而沒有顯著的毒性信號，會抑制pSTAT3，并下調STAT3靶向蛋白。HO-3867通過對STAT3的抑制使順鉑耐藥性卵巢癌敏感化。HO-3867 (100 ppm 口服) 通過減少氧化應激并增加PTEN在大鼠肺中的表達，減弱左心室衰竭誘發(fā)的肺動脈高血壓 |
| 細胞實驗： |
Cell lines: A2780 (A2780R)，PA-1，SKOV3，OV4，和 OVCAR3 細胞；人卵巢表面上皮細胞 Concentrations: ~20 μM Incubation Time: 24小時 Method: 細胞活性使用MTT通過比色法測定。在活細胞線粒體中，黃色MTT被還原轉化為甲瓚，變?yōu)樽仙＜毎?5毫米燒餅中生長為~80%覆蓋率，將其胰蛋白化，計數，以7,000細胞/孔的平均密度接種于96孔板，培育過夜，然后用HO-3867處理24小時。所有實驗使用8份相同的測試樣品進行，每次至少進行3次 |
| 動物實驗： |
Animal Models: 負荷卵巢癌 A2780 腫瘤異種移植物的小鼠 Dosages: ~100 ppm Administration: 口服 |
| 參考文獻： |
1. Selvendiran K, et al. [Respiratory problems following repeated abdominal surgery]. Mol Cancer Ther. 2010, 9(5), 1169-1179. 2. Selvendiran K, et al. HO-3867, a curcumin analog, sensitizes cisplatin-resistant ovarian carcinoma, leading to therapeutic synergy through STAT3 inhibition. Cancer Biol Ther. 2011, 12(9), 837-845. 3. Ravi Y, et al. Pulmonary hypertension secondary to left-heart failure involves peroxynitrite-induced downregulation of PTEN in the lung. Hypertension. 2013, 61(3), 593-601. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.153 ml |
10.763 ml |
21.526 ml |
| 5 mM |
0.431 ml |
2.153 ml |
4.305 ml |
| 10 mM |
0.215 ml |
1.076 ml |
2.153 ml |
| 50 mM |
0.043 ml |
0.215 ml |
0.431 ml |
|
| 注意： |
部分產品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。 |
上海工商
危險品化學品經營許可證（不帶存儲）
營業(yè)執(zhí)照(三證合一)
北京