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• 產(chǎn)品描述： SR-12813是孕烷X受體（PXR）的激動(dòng)劑

• 靶點(diǎn)： pregnane X receptor; HMG-CoA reductase:850 nM;HMG-CoAReductase;?Autophagy

• 體外研究：
  SR12813是一種非常有效的人源和兔源PXR的激活劑，EC50分別為200 nM和700 nM。而對(duì)大鼠和小鼠PXR的激活作用非常微弱。SR-12813抑制氚化水整合到膽固醇中，IC50為1.2 μM，但對(duì)脂肪酸合成沒(méi)有作用。SR-12813降低胞內(nèi)HMG-CoA還原酶活性，IC50為0.85 μM，它對(duì)HMG-CoA還原酶活性的抑制非常迅速，T1/2=10 min

• 體內(nèi)研究：
  SR12813在很多動(dòng)物如大鼠、狗和靈長(zhǎng)類(lèi)中能夠降低膽固醇水平

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: HepG2細(xì)胞 Concentrations: 3 μM Incubation Time: 21 h Method: 在5% LPDS細(xì)胞培養(yǎng)基中加入1 μM lovastatin或3 μM SR-12813，處理Hep G2細(xì)胞21小時(shí)，提取mRNA進(jìn)行Northern blotting分析。

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 比格犬 Dosages: 10 mg/kg Administration: 口服

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Jones SA, et al. The pregnane X receptor: a promiscuous xenobiotic receptor that has diverged during evolution. Mol Endocrinol. 2000, 14(1):27-39. 2. Berkhout TA, et al. The novel cholesterol-lowering drug SR-12813 inhibits cholesterol synthesis via an increased degradation of 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase. J Biol Chem. 1996, 271(24):14376-82. 3. Berkhout TA, et al. SR-12813 lowers plasma cholesterol in beagle dogs by decreasing cholesterol biosynthesis. Atherosclerosis. 1997, 133(2):203-12.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.982 ml	9.91 ml	19.82 ml
  5 mM	0.396 ml	1.982 ml	3.964 ml
  10 mM	0.198 ml	0.991 ml	1.982 ml
  50 mM	0.04 ml	0.198 ml	0.396 ml

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輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *