S81278 |
GSK2578215A |
源葉(MedMol) | 99% |
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- 產品描述: GSK2578215A是一種有效的選擇性LRRK2 kinase抑制劑,對LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分別為8.9 nM 和 10.9 nM
- 靶點: LRRK2 (G2019S):8.9 nM; LRRK2 (WT):10.9 nM;Mitophagy;?LRRK2;?Autophagy
- 體外研究:
在野生型LRRK2 和 LRRK2[G2019S]穩(wěn)定轉染的HEK293細胞中,GSK2578215A劑量依賴性抑制Ser910和Ser935磷酸化作用,并誘導小鼠Swiss 3T3細胞中相似的劑量依賴性內源LRRK2的Ser910 和 Ser935去磷酸化。在SH-SY5Y細胞,GSK2578215A通過改變自噬體-溶酶體融合損害吞噬潮,并通過誘導Drp-1介導的線粒體分裂和線粒體衍生的ROS信號傳導,誘導線粒體自噬。
- 體內研究:
在體內,GSK2578215A(100 mg/kg i.p.)抑制小鼠脾臟和腎中Ser910 和Ser935磷酸化,但在大腦中沒有作用
- 參考文獻:
1. Reith AD, et al. GSK2578215A; a potent and highly selective 2-arylmethyloxy-5-substitutent-N-arylbenzamide LRRK2 kinase inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2012, 22(17), 5625-5629. 2. Saez-Atienzar S, et al. The LRRK2 inhibitor GSK2578215A induces protective autophagy in SH-SY5Y cells: involvement of Drp-1-mediated mitochondrial fission and mitochondrial-derived ROS signaling. Cell Death Dis. 2014, 5, e1368.
- 溶解性: soluble in DMSO
- 保存條件: -20℃
- 配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.504 ml 12.518 ml 25.036 ml 5 mM 0.501 ml 2.504 ml 5.007 ml 10 mM 0.25 ml 1.252 ml 2.504 ml 50 mM 0.05 ml 0.25 ml 0.501 ml
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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質的質量、溶液濃度和體積之間的關系,公式為:
質量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)