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• 產(chǎn)品描述： GSK2578215A是一種有效的選擇性LRRK2 kinase抑制劑，對(duì)LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分別為8.9 nM 和 10.9 nM

• 靶點(diǎn)： LRRK2 (G2019S):8.9 nM; LRRK2 (WT):10.9 nM;Mitophagy;?LRRK2;?Autophagy

• 體外研究：
  在野生型LRRK2 和 LRRK2[G2019S]穩(wěn)定轉(zhuǎn)染的HEK293細(xì)胞中，GSK2578215A劑量依賴性抑制Ser910和Ser935磷酸化作用，并誘導(dǎo)小鼠Swiss 3T3細(xì)胞中相似的劑量依賴性內(nèi)源LRRK2的Ser910 和 Ser935去磷酸化。在SH-SY5Y細(xì)胞，GSK2578215A通過(guò)改變自噬體-溶酶體融合損害吞噬潮，并通過(guò)誘導(dǎo)Drp-1介導(dǎo)的線粒體分裂和線粒體衍生的ROS信號(hào)傳導(dǎo)，誘導(dǎo)線粒體自噬。

• 體內(nèi)研究：
  在體內(nèi)，GSK2578215A(100 mg/kg i.p.)抑制小鼠脾臟和腎中Ser910 和Ser935磷酸化，但在大腦中沒(méi)有作用

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Reith AD, et al. GSK2578215A; a potent and highly selective 2-arylmethyloxy-5-substitutent-N-arylbenzamide LRRK2 kinase inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2012, 22(17), 5625-5629. 2. Saez-Atienzar S, et al. The LRRK2 inhibitor GSK2578215A induces protective autophagy in SH-SY5Y cells: involvement of Drp-1-mediated mitochondrial fission and mitochondrial-derived ROS signaling. Cell Death Dis. 2014, 5, e1368.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.504 ml	12.518 ml	25.036 ml
  5 mM	0.501 ml	2.504 ml	5.007 ml
  10 mM	0.25 ml	1.252 ml	2.504 ml
  50 mM	0.05 ml	0.25 ml	0.501 ml

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輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *