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• 產(chǎn)品描述： GSK2578215A是一種有效的選擇性LRRK2 kinase抑制劑，對LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分別為8.9 nM 和 10.9 nM

• 靶點： LRRK2 (G2019S):8.9 nM; LRRK2 (WT):10.9 nM;Mitophagy;?LRRK2;?Autophagy

• 體外研究：
  在野生型LRRK2 和 LRRK2[G2019S]穩(wěn)定轉(zhuǎn)染的HEK293細胞中，GSK2578215A劑量依賴性抑制Ser910和Ser935磷酸化作用，并誘導小鼠Swiss 3T3細胞中相似的劑量依賴性內(nèi)源LRRK2的Ser910 和 Ser935去磷酸化。在SH-SY5Y細胞，GSK2578215A通過改變自噬體-溶酶體融合損害吞噬潮，并通過誘導Drp-1介導的線粒體分裂和線粒體衍生的ROS信號傳導，誘導線粒體自噬。

• 體內(nèi)研究：
  在體內(nèi)，GSK2578215A(100 mg/kg i.p.)抑制小鼠脾臟和腎中Ser910 和Ser935磷酸化，但在大腦中沒有作用

• 參考文獻：
  1. Reith AD, et al. GSK2578215A; a potent and highly selective 2-arylmethyloxy-5-substitutent-N-arylbenzamide LRRK2 kinase inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2012, 22(17), 5625-5629. 2. Saez-Atienzar S, et al. The LRRK2 inhibitor GSK2578215A induces protective autophagy in SH-SY5Y cells: involvement of Drp-1-mediated mitochondrial fission and mitochondrial-derived ROS signaling. Cell Death Dis. 2014, 5, e1368.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.504 ml	12.518 ml	25.036 ml
  5 mM	0.501 ml	2.504 ml	5.007 ml
  10 mM	0.25 ml	1.252 ml	2.504 ml
  50 mM	0.05 ml	0.25 ml	0.501 ml

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輸入產(chǎn)品批號：

本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *