| 產(chǎn)品描述： | B02是一種人源RAD51小分子抑制劑，IC50為27.4 μM，對大腸桿菌中的同系物RecA沒有抑制作用（IC50>250 μM） |
| 靶點： |
RAD51(Cell-free assay):27.4 μM;Apoptosis;?DNA/RNASynthesis |
| 體外研究： |
B02是人源RAD51重組酶的特異性抑制劑，在人胚胎腎細(xì)胞和乳腺癌細(xì)胞中，抑制同源重組修復(fù)，增強(qiáng)它們對DNA損傷試劑的敏感性。在MM細(xì)胞中，B02也能增強(qiáng)DNA損傷和decitabine誘導(dǎo)的凋亡反應(yīng)。B02對RAD51具有高度特異性，在濃度范圍0-200 μM時，對RAD54沒有顯著抑制作用。B02在人類和小鼠細(xì)胞中具有生物活性，在人類胚胎腎細(xì)胞（HEK）中，B02破壞RAD51在響應(yīng)DNA損傷時的集落形成、抑制DSB修復(fù)和依賴于DSB的同源重組。B02還可增強(qiáng)癌細(xì)胞對化療中的DNA損傷試劑的敏感性 |
| 體內(nèi)研究： |
B02在體內(nèi)能顯著地增強(qiáng)cisplatin的抗腫瘤活性。濃度為50 mg/kg時，B02在小鼠中耐受良好，沒有明顯的體重減少。B02的處理沒有引起腎臟、肝臟等主要的解毒器官發(fā)生可觀測到的形態(tài)學(xué)變化 |
| 細(xì)胞實驗： |
Cell lines: 人類多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞系NCI-H929 (H929), RPMI 8226, ARP-1, U266和MM.1S Concentrations: 10?μM Incubation Time: 1 h Method: 應(yīng)用WST-1 colorimetric cell-count assay來檢測MM細(xì)胞系的增殖情況。將細(xì)胞以8000個細(xì)胞/孔的密度接種于96孔板。用B02（10 μM）處理1小時，然后用DMSO或DOX（20-160 nM）處理72小時。向培養(yǎng)基中加入WST-1試劑，在37℃下繼續(xù)孵育4小時。用分光光度計讀取450 nm處的吸光值，估算相對細(xì)胞數(shù)目 |
| 動物實驗： |
Animal Models: NCR裸鼠 Dosages: 50 mg/kg Administration: i.p. |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Alagpulinsa DA, et al. A Small-Molecule Inhibitor of RAD51 Reduces Homologous Recombination and Sensitizes Multiple Myeloma Cells to Doxorubicin. Front Oncol. 2014, 4:289. 2. Huang F, et al. Identification of specific inhibitors of human RAD51 recombinase using high-throughput screening. ACS Chem Biol. 2011, 6(6):628-35. 3. Huang F, et al. A small molecule inhibitor of human RAD51 potentiates breast cancer cell killing by therapeutic agents in mouse xenografts. PLoS One. 2014, 9(6):e100993. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.946 ml |
14.732 ml |
29.465 ml |
| 5 mM |
0.589 ml |
2.946 ml |
5.893 ml |
| 10 mM |
0.295 ml |
1.473 ml |
2.946 ml |
| 50 mM |
0.059 ml |
0.295 ml |
0.589 ml |
|
| 注意： |
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