| 產(chǎn)品描述： | A-1331852是一種有效的、選擇性的BCL-XL抑制劑，對(duì)Bcl-xL的Ki值小于0.01 nM，對(duì)Bcl-2, Bcl-W, MCL-1的Ki值分別為6 nM, 4 nM, 142 nM。它可能在治療癌癥、免疫和自體免疫疾病中有所作用 |
| 靶點(diǎn)： |
Bcl-xL(Cell-free assay):<0.01 nM(Ki);BCL |
| 體外研究： |
在原代CD34+ CML細(xì)胞中，A-1331852單獨(dú)給藥或是結(jié)合TKIs給藥都能夠發(fā)揮有效的殺傷作用。低濃度的A-1331852對(duì)誘導(dǎo)該細(xì)胞的凋亡也具有十分有效，在處理后1小時(shí)就開(kāi)始發(fā)揮作用 |
| 體內(nèi)研究： |
A-1331852在Molt-4移植瘤模型中具有抗腫瘤效果，能誘導(dǎo)腫瘤發(fā)生退化 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: K562細(xì)胞 Concentrations: 100 nM Incubation Time: 0-2 h Method: 在K562細(xì)胞中進(jìn)行BCL-XL的免疫沉淀反應(yīng)，將細(xì)胞用100 nM的A-1331852處理0-2小時(shí)，用特定蛋白對(duì)稀釋的復(fù)合體進(jìn)行免疫印跡分析。輸入細(xì)胞裂解物（The input cell lysates）和上層清液被用來(lái)檢測(cè)免疫沉淀的效率 |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: SCID和SCID-bg小鼠 Dosages: 25 mg/kg Administration: 口服 |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Leverson JD, et al. Exploiting selective BCL-2 family inhibitors to dissect cell survival dependencies and define improved strategies for cancer therapy. Sci Transl Med. 2015, 7(279):279ra40. 2. Lucas CM, et al. High CIP2A levels correlate with an antiapoptotic phenotype that can be overcome by targeting BCL-XL in chronic myeloid leukemia. Leukemia. 2016, 30(6):1273-81. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.518 ml |
7.589 ml |
15.179 ml |
| 5 mM |
0.304 ml |
1.518 ml |
3.036 ml |
| 10 mM |
0.152 ml |
0.759 ml |
1.518 ml |
| 50 mM |
0.03 ml |
0.152 ml |
0.304 ml |
|
| 注意： |
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