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GNF-6231 ≥98%

GNF-6231

源葉(MedMol)
S82557
1243245-18-2
C24H25FN6O2
448.4927
品牌 貨號(hào) 產(chǎn)品規(guī)格 價(jià)格(RMB) 庫(kù)存（上海） 北京 武漢 南京 購(gòu)買數(shù)量
源葉(MedMol) S82557-2mg ≥98% ￥518.00元 10 - - -
源葉(MedMol) S82557-5mg ≥98% ￥776.00元 7 - - -
源葉(MedMol) S82557-25mg ≥98% ￥2254.00元 4 - - -
源葉(MedMol) S82557-50mg ≥98% ￥3564.00元 4 - - -
源葉(MedMol) S82557-100mg ≥98% ￥5742.00元 預(yù)計(jì)交期：2-3天 - - -
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產(chǎn)品介紹

GNF-6231是一種有效的、具有口服活性的、選擇性的Porcupine抑制劑，其IC50為0.8 nM
產(chǎn)品描述： GNF-6231是一種有效的、具有口服活性的、選擇性的Porcupine抑制劑，其IC50為0.8 nM
靶點(diǎn)： Porcupine(Cell-free):0.8 nM;Porcupine
體外研究：
GNF-6231具有良好的溶解性。它在高達(dá)10 μM的測(cè)試濃度下，對(duì)200多種靶點(diǎn)以外的蛋白，包括GPCRs、激酶、蛋白酶、轉(zhuǎn)運(yùn)體、離子通道和核受體，沒(méi)有明顯活性作用。GNF-6231對(duì)所有檢測(cè)的CYP亞型（2C9, 2D6, 3A4）的IC50值均大于10 μM。在Caco-2細(xì)胞透性實(shí)驗(yàn)中，它具有高通透性
體內(nèi)研究：
GNF-6231在小鼠MMTV-WNT1移植瘤模型中，具有良好的通路抑制效果、誘導(dǎo)了強(qiáng)效的抗腫瘤作用。GNF-6231對(duì)小鼠源、大鼠源、狗源、猴源和人源血漿蛋白質(zhì)具有中等結(jié)合力（結(jié)合比例分別為88.0, 83.1, 90.9, 71.2和95%）。它具有良好的口服生物利用度，以溶液形式進(jìn)行給藥時(shí)，在臨床前動(dòng)物模型（小鼠、大鼠和狗）中GNF-6231的口服生物利用度范圍為72-96%。在靜脈注射到小鼠、大鼠和狗中后，相較于在體液中的分布，GNF-6231在組織中分布極少（Vss分別為0.57 L/kg，0.70 L/kg，0.25 L/kg）
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: TM3 Wnt-Luc細(xì)胞和L-cell Wnt3A細(xì)胞 Concentrations: -- Incubation Time: 24 h Method: 將TM3 Wnt-Luc細(xì)胞和L-cell Wnt3A細(xì)胞共同培養(yǎng)于含2% (vol/vol) FBS的DMEM培養(yǎng)基中，鋪于384孔板。加入不同濃度的化合物進(jìn)行處理。24小時(shí)后，檢測(cè)螢火蟲熒光素酶活性
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 裸鼠 Dosages: 3 mg/kg Administration: by oral gavage
參考文獻(xiàn)：
1. Cheng D, et al. Discovery of Pyridinyl Acetamide Derivatives as Potent, Selective, and Orally Bioavailable Porcupine Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2016, 7(7):676-80.
溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol
保存條件： -20°C;充氬
配置溶液濃度參考：
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.23 ml 11.148 ml 22.297 ml
5 mM 0.446 ml 2.23 ml 4.459 ml
10 mM 0.223 ml 1.115 ml 2.23 ml
50 mM 0.045 ml 0.223 ml 0.446 ml
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參考文獻(xiàn)

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摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

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