| 產(chǎn)品描述： | TMP195 (TFMO 2) 是一種選擇性的class IIa HDAC抑制劑，作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的Ki值分別為59,60,26和15nM |
| 靶點(diǎn)： |
HDAC9(Cell-free assay):15 nM(Ki); HDAC7(Cell-free assay):26 nM(Ki); HDAC4(Cell-free assay):59 nM(Ki); HDAC5(Cell-free assay):60 nM(Ki);HDAC |
| 體外研究： |
TMP195在重組I類和Ⅱb類HDAC試驗(yàn)中具有較低的效力，能夠完全抑制Ⅱa類HDAC活性，而不抑制其他HDACs。在單核細(xì)胞來源的巨噬細(xì)胞分化培養(yǎng)基上清中，TMP195阻止CCL2蛋白的積累；相較于對(duì)照組，TMP195能夠顯著地提高單核細(xì)胞分泌的CCL1蛋白水平。TMP195能夠影響人類單核細(xì)胞對(duì)集落刺激因子CSF-1和CSF-2的反應(yīng) |
| 體內(nèi)研究： |
TMP195在體內(nèi)通過調(diào)節(jié)巨噬細(xì)胞表型，改變腫瘤微環(huán)境、減少腫瘤負(fù)擔(dān)和肺部轉(zhuǎn)移。TMP195在腫瘤內(nèi)誘導(dǎo)高度吞噬和刺激性的巨噬細(xì)胞的招募和分化。TMP195可顯著地減少增殖腫瘤細(xì)胞，特別是在腫瘤的前沿區(qū)域。在小鼠乳腺癌模型中，被TMP195誘導(dǎo)出來的抗腫瘤巨噬細(xì)胞表明可增強(qiáng)標(biāo)準(zhǔn)化療方案和檢查點(diǎn)封鎖免疫療法的療效和持久性 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: 人類單核細(xì)胞 Concentrations: 300 nM Incubation Time: 5天 Method: 在含有GlutaMAX fetal bovine serum (10% v/v), IL-4 (10?ng ml/1), GM-CSF (50?ng/ml), penicillin (100?U/ml)和streptomycin (100?μg/ml)的RPMI1640培養(yǎng)基中，培養(yǎng)單核細(xì)胞5天，加入0.1% (v/v) DMSO或300?nM TMP195進(jìn)行處理，單核細(xì)胞分化成為抗原呈遞細(xì)胞。洗滌細(xì)胞，將細(xì)胞收集起來，置于5 mM EDTA(in PBS, Ca2+/Mg2+-free)的溶液中進(jìn)行孵育，然后流式分析 |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: MMTV-PyMT transgenic mice Dosages: 50 mg/kg Administration: i.p. |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Lobera M, et al. Selective class IIa histone deacetylase inhibition via a nonchelating zinc-binding group. Nat Chem Biol. 2013, 9(5):319-25. 2. Guerriero JL, et al. Class IIa HDAC inhibition reduces breast tumours and metastases through anti-tumour macrophages. Nature. 2017, 543(7645):428-432. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.191 ml |
10.955 ml |
21.91 ml |
| 5 mM |
0.438 ml |
2.191 ml |
4.382 ml |
| 10 mM |
0.219 ml |
1.095 ml |
2.191 ml |
| 50 mM |
0.044 ml |
0.219 ml |
0.438 ml |
|
| 注意： |
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