| 產(chǎn)品描述： | NSC 405020是一種MT1-MMP抑制劑，直接與MT1-MMP的PEX區(qū)域相互作用，影響PEX二聚體化，但不影響MT1-MMP的催化活性 |
| 靶點(diǎn)： |
MT1-MMP;MMP |
| 體外研究： |
NSC405020是MT1-MMP的非催化抑制劑，直接與MT1-MMP的PEX區(qū)域相互作用, 影響PEX二聚體化，但不影響MT1-MMP的催化活性。NSC 405020(100μM)在高水平MT1-MMP時(shí)，抑制細(xì)胞遷移，降低75％遷移效率。NSC405020在低水平MT1-MMP時(shí)，不抑制細(xì)胞遷移，且不抑制細(xì)胞粘附在膠原蛋白上 |
| 體內(nèi)研究： |
NSC 405020(0.5 mg/kg, 瘤內(nèi)注射) 顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)。NSC 405020導(dǎo)致纖維化, ΔPEX-樣腫瘤表型，并提高COL-I的水平 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: 184B5-MT 和 MCF7-β3/MTConcentrations: ~400 μMIncubation Time: 24 或 30 小時(shí)Method: 實(shí)驗(yàn)在96孔平底白壁板中進(jìn)行。184B5-MT 和MCF7-β3/MT細(xì)胞 (5×104)分別在MEGM-10% FBS 和DMEM-10% FBS中培養(yǎng)16小時(shí)184B5-MT細(xì)胞補(bǔ)充新鮮的MEGM(每孔0.1 mL)，然后在化合物(100 μM) 或空白對(duì)照 (1% DMSO)存在時(shí)，再溫育24小時(shí)。MCF7-β3/MT細(xì)胞補(bǔ)充新鮮的DMEM-10% FBS(每孔0.1 mL)，然后在化合物(400 μM) 或空白對(duì)照 (2% DMSO)存在時(shí)，再溫育6小時(shí)。使用發(fā)光ATP-Lite實(shí)驗(yàn)計(jì)數(shù)存活細(xì)胞 |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: 注射 MCF7-β3/WT和 MCF7-β3/ΔPEX 細(xì)胞的BALB/c nu/nu小鼠 Dosages: 0.5 mg/kg,每周 3次 Administration: 腫瘤內(nèi)注射 |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Remacle GG, et al. Novel MT1-MMP small-molecule inhibitors based on insights into hemopexin domain function in tumor growth. Cancer Res, 2012, 72(9), 2339-49. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.844 ml |
19.219 ml |
38.438 ml |
| 5 mM |
0.769 ml |
3.844 ml |
7.688 ml |
| 10 mM |
0.384 ml |
1.922 ml |
3.844 ml |
| 50 mM |
0.077 ml |
0.384 ml |
0.769 ml |
|
| 注意： |
部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。 |
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