產(chǎn)品描述: | Alvelestat (AZD9668, Avelestat) 是可口服的,高度選擇性neutrophil elastase (NE)抑制劑,IC50和Ki分別為12 nM和9.4 nM,其選擇性超過(guò)其他絲氨酸蛋白酶至少600倍 |
靶點(diǎn): |
neutrophil elastase(Cell-free assay):9.4 nM(Ki); neutrophil elastase(Cell-free assay):12 nM;SerineProtease |
體外研究: |
在酵母多糖刺激的全血中,AZD9668抑制血漿NE活性,在受激細(xì)胞已接觸抗原的上清液中和受激的多形核細(xì)胞表面,AZD9668也會(huì)抑制NE活性 |
體內(nèi)研究: |
在小鼠和大鼠體內(nèi),AZD9668 (口服)防止人NE誘發(fā)的肺損傷。在煙霧誘發(fā)的氣道炎癥小鼠模型中,AZD9668顯著降低BAL中性粒細(xì)胞和BAL IL-1β的數(shù)量。在長(zhǎng)期接觸煙霧的豚鼠模型中,AZD9668防止空間擴(kuò)大和小氣道壁重構(gòu) |
動(dòng)物實(shí)驗(yàn): |
Animal Models: 人 EN 誘導(dǎo)的急性肺損傷的小鼠或大鼠,豚鼠長(zhǎng)期吸煙模型。 Dosages: ~10 毫克/千克(小鼠);~20 毫克/千克(大鼠);~100 毫克/千克(豬) Administration: 口服 |
參考文獻(xiàn): |
1. Stevens T, et al. AZD9668: pharmacological characterization of a novel oral inhibitor of neutrophil elastase. J Pharmacol Exp Ther. 2011, 339(1), 313-320. |
溶解性: |
soluble in DMSO |
保存條件: |
-20℃ |
配置溶液濃度參考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
1 mM |
1.833 ml |
9.165 ml |
18.331 ml |
5 mM |
0.367 ml |
1.833 ml |
3.666 ml |
10 mM |
0.183 ml |
0.917 ml |
1.833 ml |
50 mM |
0.037 ml |
0.183 ml |
0.367 ml |
|
注意: |
部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權(quán)威性,僅供客戶參考交流研究之用。 |