| 產(chǎn)品描述： | OSS_128167 is a potent selective sirtuin 6 (SIRT6) inhibitor with IC50s of 89 μM, 1578 μM and 751 μM for SIRT6, SIRT1 and SIRT2, respectively. OSS_128167 has anti-HBV activity that inhibits HBV transcription and replication. OSS_128167 has anti-cancer, anti-inflammation and anti-viral effects |
| 靶點(diǎn)： |
SIRT6:89 μM (IC50);SIRT2:751 μM (IC50);SIRT1:1578 μM (IC50);HBV;HBV;?Sirtuin |
| 體外研究： |
OSS_128167 (化合物 9；100 μM；0-24 小時；BxPC3 細(xì)胞) 處理增加 H3K9 乙酰化。并且還增加了 BxPC-3 細(xì)胞中的 GLUT-1 表達(dá)。 OSS_128167 (化合物 9) 有效地減弱了培養(yǎng)的 BxPC 中佛波醇肉豆蔻酸酯乙酸酯 (PMA) 誘導(dǎo)的 TNF-α 分泌- 3個細(xì)胞。OSS_128167 增加細(xì)胞對葡萄糖的攝取。 OSS_128167 (100 μM；96 小時；HepG2.2.15 和 HepG2-NTCP 細(xì)胞) 處理顯著降低 HBV 核心 DNA 和 3.5-Kb RNA 水平。OSS_128167 處理還抑制乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 和乙型肝炎包膜抗原 (HBeAg) 分泌，以及細(xì)胞裂解物中的 HBsAg 表達(dá)。 OSS_128167 (200 μM) 誘導(dǎo)原發(fā)性多發(fā)性骨髓瘤 (MM) 細(xì)胞 (NCI-H929) 以及馬法蘭耐藥 (LR-5) 和阿霉素耐藥 (Dox40) MM 細(xì)胞系的化學(xué)增敏。 Western Blot Analysis Cell Line: BxPC3 cells Concentration: 100 μM Incubation Time: 0 hours, 2 hours, 6 hours, 18 hours, 24 hours Result: Increased H3K9 acetylation. RT-PCR Cell Line: HepG2.2.15 and HepG2-sodium taurocholate cotransporting polypeptide (NTCP) cells Concentration: 100 μM Incubation Time: 96 hours Result: Significantly decreased HBV core DNA and 3.5-Kb RNA levels. |
| 體內(nèi)研究： |
OSS_128167 (50 mg/kg；腹腔注射；每 4 天一次；持續(xù) 12 天；雄性 HBV 轉(zhuǎn)基因小鼠) 處理顯著抑制 HBV 轉(zhuǎn)基因小鼠的 HBV DNA 和 3.5-Kb RNA 水平。 Animal Model: Male HBV transgenic mice (6-8-week-old) Dosage: 50 mg/kg Administration: Intraperitoneal injection; every 4 days; for 12 days Result: The level of HBV DNA and 3.5-Kb RNA were markedly suppressed in HBV transgenic mice. |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Parenti MD, et al. Discovery of novel and selective SIRT6 inhibitors. J Med Chem. 2014 Jun 12;57(11):4796-804. 2. Jiang H, et al. SIRT6 Inhibitor, OSS_128167 Restricts Hepatitis B Virus Transcription and Replication Through Targeting Transcription Factor Peroxisome Proliferator-Activated Receptors α. Front Pharmacol. 2019 Oct 25;10:1270. 3. Cea M, et al. Evidence for a role of the histone deacetylase SIRT6 in DNA damage response of multiple myeloma cells. Blood. 2016 Mar 3;127(9):1138-50. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20°C |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.73 ml |
13.649 ml |
27.298 ml |
| 5 mM |
0.546 ml |
2.73 ml |
5.46 ml |
| 10 mM |
0.273 ml |
1.365 ml |
2.73 ml |
| 50 mM |
0.055 ml |
0.273 ml |
0.546 ml |
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| 注意： |
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